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GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl 是一種有效的、選擇性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制劑，Kiapp=1.7 μM。

GSK2879552 2HCl Chemical Structure

GSK2879552 2HCl Chemical Structure

CAS: 1902123-72-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1122.11 現(xiàn)貨
25mg 3360.97 現(xiàn)貨
100mg 8763.35 現(xiàn)貨
1g 32678.17 現(xiàn)貨
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GSK2879552 2HCl相關產(chǎn)品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
THP-1 Function assay 0, 7, 47, and 3000 nM 1 day a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM 30514804
MOLM-13 Proliferation assay 6 days dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM 30514804
MV4-11 Antiproliferative assay 240 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM 30713023
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK2879552 2HCl 是一種有效的、選擇性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制劑，Kiapp=1.7 μM。
靶點
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
1.7 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在被檢測的165個細胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小細胞癌腫瘤細胞的生長，以及20/29的AML細胞系的生長，其抑制效率在40%到100%之間。被GSK2879552抑制的SCLC細胞系都表現(xiàn)出了DNA高甲基化探針的特性。[1]
激酶實驗 LSD1酶學測試
LSD1的活性用辣根過氧化物酶偶聯(lián)試驗進行測定。產(chǎn)物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下熒光強度進行測量。反應條件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。
細胞實驗 細胞系 165種人源腫瘤細胞系
濃度 ~10 μM
孵育時間 6 d
方法 所有細胞系最優(yōu)的接種方法是接種到384孔板中來測定6天的增殖情況。細胞培養(yǎng)24小時達到最優(yōu)的接種密度，然后用不同濃度的GSK2879552或者0.15% DMSO進行處理。培養(yǎng)皿在37°C，5% CO2條件下培養(yǎng)6天。然后用CellTiter-Glo將細胞裂解，其化學發(fā)光信號用TECAN Safire2酶標儀進行測量。同時，未經(jīng)處理的細胞在剛加入化合物時收獲作為細胞起始數(shù)目的標準。六天后CTG值可以得到。利用四維方程得到的數(shù)據(jù)來計算相應的IC50值。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1 26175415
Growth inhibition assay Cell viability 30514804
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在含有SCLC腫瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表現(xiàn)出了17%-83%的腫瘤生長抑制效應。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02929498 Terminated
Myelodysplastic Syndrome|Myelodysplastic Syndromes
GlaxoSmithKline|Parexel
 July 31 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02177812 Terminated
Leukaemia Myelocytic Acute
GlaxoSmithKline
 August 27 2014 Phase 1
NCT02034123 Terminated
Carcinoma Small Cell
GlaxoSmithKline
 February 4 2014 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 437.4 分子式

C23H28N2O2.2HCl
CAS號 1902123-72-1 SDF Download GSK2879552 2HCl SDF
Smiles C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 44 mg/mL (100.59 mM)

DMSO : 29 mg/mL ( (66.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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