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LY 3200882

LY 3200882是有效的、高選擇性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制劑，在體外腫瘤組織和免疫細(xì)胞以及體內(nèi)皮下腫瘤中，有效地以濃度依賴(lài)方式抑制TGFβ介導(dǎo)的SMAD磷酸化。

LY 3200882 Chemical Structure

LY 3200882 Chemical Structure

CAS: 1898283-02-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.76 現(xiàn)貨
25mg 3849.92 現(xiàn)貨
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批次： S877201 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.93%
99.93

LY 3200882 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smad信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 LY 3200882是有效的、高選擇性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制劑，在體外腫瘤組織和免疫細(xì)胞以及體內(nèi)皮下腫瘤中，有效地以濃度依賴(lài)方式抑制TGFβ介導(dǎo)的SMAD磷酸化。
靶點(diǎn)
TGFβRI [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

LY3200882抑制多種原致癌基因的活性。在體外腫瘤細(xì)胞和免疫細(xì)胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介導(dǎo)的SMAD磷酸化；在體內(nèi)皮下注射形成的腫瘤中，以濃度依賴(lài)性方式抑制TGFβ介導(dǎo)的SMAD磷酸化。在體外免疫抑制實(shí)驗(yàn)中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或調(diào)節(jié)性T細(xì)胞抑制的初始T細(xì)胞活性并恢復(fù)增殖。LY3200882是一種免疫調(diào)節(jié)劑[1]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在原位4T1-LP三陰性乳腺癌模型中，LY3200882具有有效的抗腫瘤活性，這一活性與腫瘤浸潤(rùn)性淋巴細(xì)胞增多有關(guān)。LY3200882可引起持久的腫瘤消退，對(duì)同系腫瘤的二次刺激完全排斥。LY3200882在實(shí)驗(yàn)性轉(zhuǎn)移瘤模型（靜脈注射EMT6-LM2，三陰性乳腺癌模型）中，具有抗轉(zhuǎn)移的活性。此外，在同系CT26模型中，LY3200882與anti-PD-L1一起給藥具有組合性抗腫瘤效益[1]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04031872 Unknown status
Colorectal Cancer Metastatic
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
 February 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04158700 Withdrawn
Advanced Cancer
Eli Lilly and Company|Merck Sharp & Dohme LLC
 December 5 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03792139 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 January 8 2019 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 435.52 分子式

C24H29N5O3
CAS號(hào) 1898283-02-7 SDF --
Smiles CC(C)(C1=NC=CC(=C1)NC2=NC=CC(=C2)OC3=CN(N=C3C4CCOCC4)C5CC5)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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