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A-485

A-485是一種有效的、選擇性的、具有類藥性的p300/CBP催化抑制劑，對p300 HAT的IC50值為0.06 μM。相較于BET溴區(qū)蛋白和其他大于150種的非表觀遺傳學(xué)靶點(diǎn)，它對p300/CBP更具有選擇性。

A-485 Chemical Structure

A-485 Chemical Structure

CAS: 1889279-16-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3104.01 現(xiàn)貨
2mg 1614.16 現(xiàn)貨
5mg 3030.3 現(xiàn)貨
10mg 4668.3 現(xiàn)貨
100mg 22686.3 現(xiàn)貨
1g 108902.43 現(xiàn)貨
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A-485相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Histone Acetyltransferase Signaling Pathways

Histone Acetyltransferase信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MOLT3 Function assay 5 μM 48 h decreased NOTCH3 expression levels 31001470
WM2664 Function assay H3K27ac IC50=0.6 μM 30266801
SKMEL5 Function assay H3K27ac IC50=0.9 μM 30266801
A375 Function assay H3K27ac IC50=1.0 μM 30266801
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生物活性

產(chǎn)品描述 A-485是一種有效的、選擇性的、具有類藥性的p300/CBP催化抑制劑，對p300 HAT的IC50值為0.06 μM。相較于BET溴區(qū)蛋白和其他大于150種的非表觀遺傳學(xué)靶點(diǎn)，它對p300/CBP更具有選擇性。
靶點(diǎn)
p300 HAT [1]
0.06 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

A-485是乙酰輔酶A競爭性的p300/CBP催化抑制劑。A-485可選擇抑制譜系特異性腫瘤細(xì)胞的增殖，包括幾種血液惡性腫瘤、雄激素受體陽性的前列腺癌。在雄激素敏感性和處于去勢難治性階段的前列腺癌中，A-485抑制雄激素受體的轉(zhuǎn)錄程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3，IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在濃度為10 μM時(shí)，對PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2沒有抑制作用，對p300/CBP比對其他BET溴區(qū)蛋白更具有選擇性，是對非表觀遺傳標(biāo)點(diǎn)的150倍以上。在10 μM時(shí)，A-485僅與多巴胺和血清素轉(zhuǎn)運(yùn)體有大量結(jié)合（>90%），對Plk3具有中等抑制作用（IC50=2.7 μM）。但由于A-485在腦部沒有顯著的暴露量，所以在體內(nèi)它不可能調(diào)節(jié)這些轉(zhuǎn)運(yùn)體。在細(xì)胞中，A-485對p300/CBP比對其他HATs和甲基轉(zhuǎn)移酶更有選擇性，它僅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在體外，A-485主要經(jīng)由CYP3A4進(jìn)行代謝。A-485對CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用，IC50分別為0.99 μM和1.65 μM，它對hERG沒有活性（IC50>30 μM）[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HeLa細(xì)胞
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 16 h
方法

將HeLa細(xì)胞標(biāo)記上重同位素精氨酸和賴氨酸。用10 μM A-485或vehicle處理這些細(xì)胞16小時(shí)。將細(xì)胞冰上裂解、胰蛋白酶水解蛋白質(zhì)，分析其中乙?；亩巍?/p>

實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p27 / FL PARP / C PARP / c-Myc H3K9Ac / H3K18Ac / H3K27Ac 31001470
Growth inhibition assay Cell viability 31001470
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

A-485在體內(nèi)具有良好的ADME（吸收, 分布, 代謝, 排泄）特性以及藥代動力學(xué)參數(shù)。在去勢抗性異種移植模型中，A-485抑制腫瘤生長。對攜有LuCaP-77 CR腫瘤的小鼠進(jìn)行A-485給藥處理，A-485可誘導(dǎo)腫瘤內(nèi)c-Myc蛋白水平的減少和一定程度的體重減少[1]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models LuCap-77 CR xenograft tumors (established in SCID mice)
Dosages 100 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 536.48 分子式

C25H24F4N4O5
CAS號 1889279-16-6 SDF --
Smiles CC(C(F)(F)F)N(CC1=CC=C(C=C1)F)C(=O)CN2C(=O)C3(CCC4=C3C=CC(=C4)NC(=O)NC)OC2=O
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (186.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (186.4 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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