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CM272

CM272是新型、一流的G9a (GLP) 和 DNMTs雙重可逆抑制劑，對(duì)G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分別為8?nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2?nM。CM272通過(guò)至少部分誘導(dǎo)免疫原性細(xì)胞死亡，延長(zhǎng)了血液系統(tǒng)惡性腫瘤體內(nèi)模型的存活時(shí)間。

CM272 Chemical Structure

CM272 Chemical Structure

CAS: 1846570-31-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2612.61 現(xiàn)貨
5mg 2120.86 現(xiàn)貨
25mg 7350.51 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA Methyltransferase Signaling Pathways

DNA Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
CEMO1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM. 29890830
CEMO1 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM. 29953809
MV4-11 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human MV4-11 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.269μM. 29953809
OCI-LY3 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM. 29890830
OCI-LY3 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM. 29953809
OCI-LY10 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM. 29890830
OCI-LY10 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM. 29953809
LAL-CUN-2 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human LAL-CUN-2 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.664μM. 29953809
THLE2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THLE2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM. 29890830
THLE2 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human THLE2 cells after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM. 29953809
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生物活性

產(chǎn)品描述 CM272是新型、一流的G9a (GLP) 和 DNMTs雙重可逆抑制劑，對(duì)G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分別為8?nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2?nM。CM272通過(guò)至少部分誘導(dǎo)免疫原性細(xì)胞死亡，延長(zhǎng)了血液系統(tǒng)惡性腫瘤體內(nèi)模型的存活時(shí)間。
靶點(diǎn)
G9a [1]
(Cell-free assay)		 DNMT3A [1]
(Cell-free assay)		 DNMT1 [1]
(Cell-free assay)		 DNMT3B [1]
(Cell-free assay)
8 nM 85 nM 382 nM 1200 nM

化學(xué)信息&溶解度

分子量 478.63 分子式

C28H38N4O3

 
CAS號(hào) 1846570-31-7 SDF --
Smiles CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=C2)NC4CCN(CC4)C)OC)OCCCN5CCCC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 96 mg/mL (200.57 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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