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KG-501

別名: 2-naphthol-AS-E-phosphate

KG-501是CREB抑制劑，破壞依賴于CREB的轉(zhuǎn)錄（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它還能破壞磷酸化CREB(Ser-133)與KIX的結(jié)合，Ki約為90 μM。

KG-501 Chemical Structure

KG-501 Chemical Structure

CAS: 18228-17-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 794.99 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S840901 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.81%
99.81

KG-501相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 KG-501是CREB抑制劑，破壞依賴于CREB的轉(zhuǎn)錄（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它還能破壞磷酸化CREB(Ser-133)與KIX的結(jié)合，Ki約為90 μM。
靶點(diǎn)
CREB [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

KG-501通過(guò)阻止CREB:CBP相互作用，抑制（或部分抑制）了cAMP相關(guān)基因的誘導(dǎo)[1]。KG-501抑制了神經(jīng)突增生、突觸發(fā)生和減少M(fèi)AP2+神經(jīng)細(xì)胞[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HEK293T細(xì)胞
濃度 5, 10, 25 μM
孵育時(shí)間 20 min
方法

將EVX-1熒光素酶報(bào)告基因質(zhì)粒轉(zhuǎn)染入HEK293T細(xì)胞中。轉(zhuǎn)染后24小時(shí)，用一定濃度的KG-501或DMSO對(duì)細(xì)胞進(jìn)行預(yù)處理，處理20分鐘，然后加入forskolin或DMSO進(jìn)行共同孵育。4小時(shí)后收集細(xì)胞，檢測(cè)其中熒光素酶活性。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-CREB 15585582
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

KG-501抑制CREB、CCL2的表達(dá)和ERK磷酸化，同時(shí)顯著地降低了cAMP水平。CREB可能通過(guò)cAMP/ERKadjustment pathway有助于對(duì)抗神經(jīng)炎癥，從而保護(hù)神經(jīng)。KG-501顯著地促進(jìn)了經(jīng)氧化偶氮甲烷（AOM）處理的小鼠模型的神經(jīng)功能，降低了皮質(zhì)中ERK磷酸化水平和cAMP的濃度[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 經(jīng)氧化偶氮甲烷（AOM）處理的小鼠模型（肝性腦病模型）
Dosages 10, 20, 50 μM
Administration 腦室灌注

化學(xué)信息&溶解度

分子量 377.72 分子式

C17H13ClNO5P
CAS號(hào) 18228-17-6 SDF --
Smiles C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)Cl)OP(=O)(O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (52.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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