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AZD0156

AZD0156 是有效的、選擇性的ATM激酶抑制劑，具有潛在的化療/輻射增敏和抗腫瘤活性。AZD0156 可防止DNA損傷檢查點激活，破壞DNA損傷修復(fù)，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，并導(dǎo)致過表達(dá)ATM的腫瘤細(xì)胞死亡。

AZD0156 Chemical Structure

AZD0156 Chemical Structure

CAS: 1821428-35-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 794.78 現(xiàn)貨
25mg 2433.37 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號通路圖

ATM/ATR Signaling Pathways

ATM/ATR信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HT29 Function assay Cellular Assay: Assay b) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 6000 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight, IC50=6.16μM ChEMBL
PC3 Antitumor assay 60 mg/kg Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 60 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole ChEMBL
MDA-MB-468 Function assay Cellular Assay: Assay d) MDA-MB-468 cells (human breast adenocarcinoma ##ATCC HTB 132) were seeded at 1500 cells/well in 40 μl of DMEM containing 10% FBS and 1% glutamine into Greiner 384 well black flat-bottomed plates, IC50=0.61μM ChEMBL
HT29 Function assay Cellular Assay: Assay a) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 3500 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight. The following morning c, IC50=0.000575μM ChEMBL
HBCx-10 Function assay 5 mg/kg Potentiation of tumor regression against human HBCx-10 cells xenografted in immunocompromised mouse at 5 mg/kg, po qd administered on days 1 to 3 of weekly cycle 29683659
SW620 Function assay 20 mg/kg Potentiation of tumor regression against human SW620 cells xenografted in immunocompromised mouse at 20 mg/kg, po qd administered on days 2 to 4 of weekly cycle 29683659
HT29 Function assay 1 hr Inhibition of ATR in human HT29 cells assessed as decrease in Chk1 phosphorylation at Ser 345 preincubated for 1 hr followed by 4NQO addition and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=6.2μM 29683659
PC3 Antitumor assay 30 mg/kg Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 30 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole 29683659
PC3 Function assay 100 mg/kg 8 hrs Inhibition of Akt phosphorylation at Ser473 in PTEN-deficient human PC3 cells xenograft mouse model at 100 mg/kg, po single dose measured up to 8 hrs 29683659
HT29 Function assay 1 hr Inhibition of ATM autophosphorylation at Ser1981 in human HT29 cells preincubated for 1 hr followed by X ray irradiation and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=0.00057μM 29683659
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生物活性

產(chǎn)品描述 AZD0156 是有效的、選擇性的ATM激酶抑制劑，具有潛在的化療/輻射增敏和抗腫瘤活性。AZD0156 可防止DNA損傷檢查點激活，破壞DNA損傷修復(fù)，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，并導(dǎo)致過表達(dá)ATM的腫瘤細(xì)胞死亡。
靶點
ATM [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AZD0156在細(xì)胞實驗中對ATM具有亞納摩爾級別的抑制作用，對ATM的選擇性比對PIKK家族的其他酶高1000倍以上[1]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 AZD0156是一種具有細(xì)胞透性、高度可溶的化合物，具有良好的臨床前藥代動力學(xué)特性（如口服生物利用度）。在小鼠異種移植瘤模型中，AZD0156與DSB誘導(dǎo)劑通過口服途徑給藥具有強大的功效。AZD0156目前正處于早期臨床檢測[1]。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 461.56 分子式

C26H31N5O3
CAS號 1821428-35-6 SDF Download AZD0156 SDF
Smiles CN1C2=CN=C3C=CC(=CC3=C2N(C1=O)C4CCOCC4)C5=CN=C(C=C5)OCCCN(C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 2 mg/mL (4.33 mM)

DMSO : 0.3 mg/mL ( (0.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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