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Naporafenib (LXH254)
Naporafenib (LXH254)是一種II型ATP競爭性抑制劑，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高選擇性。
Naporafenib (LXH254) Chemical Structure
CAS: 1800398-38-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Naporafenib (LXH254)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Naporafenib (LXH254)是一種II型ATP競爭性抑制劑，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高選擇性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在具有BRAFV600突變的腫瘤模型中，LXH254不僅抑制MAPK信號活性，還抑制突變N-和KRAS驅(qū)動的信號。LXH254能以同等效力抑制RAF單體或二聚體。LXH254具有口服生物有效性，在多種細胞系和來源于人源原發(fā)性腫瘤的移植瘤模型中，LXH254都能引起腫瘤消退[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04417621 | Active not recruiting | Melanoma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 30 2020 | Phase 2 |
| NCT02974725 | Active not recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer|Melanoma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
February 24 2017 | Phase 1 |
| NCT02607813 | Terminated | NSCLC|Ovarian Cancer|Melanoma|Other Solid Tumors |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 18 2016 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 502.49 | 分子式 | C25H25F3N4O4 |
| CAS號 | 1800398-38-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=NC(=C3)OCCO)N4CCOCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (199.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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