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S63845

S63845是一種新型的、選擇性的MCL-1抑制劑,Kd值為0.19 nM。對其他Bcl-2成員,如Bcl-2或Bcl-xL,沒有明顯結合能力。

S63845 Chemical Structure

S63845 Chemical Structure

CAS: 1799633-27-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3513.51 現(xiàn)貨
1mg 959.01 現(xiàn)貨
5mg 3194.52 現(xiàn)貨
25mg 10402.17 現(xiàn)貨
100mg 23972.13 現(xiàn)貨
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
human T-ALL cell lines Cell viability assay 72?h Cell lines are sensitive to S63845 treatment as shown by 50% growth inhibitory (IC50) values in a submicromolar range. 30008477
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生物活性

產品描述 S63845是一種新型的、選擇性的MCL-1抑制劑,Kd值為0.19 nM。對其他Bcl-2成員,如Bcl-2或Bcl-xL,沒有明顯結合能力。
靶點
human MCL-1 [1]
0.19 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 S63845通過抑制MCL-1,誘導癌細胞系的死亡,使癌細胞出現(xiàn)多種經典的凋亡標記,如依賴于capsases和BAX/BAK介導的線粒體外膜通透性增加的一些凋亡標記。S63845對人源MCL-1比對鼠源MCL-1的親和力高6倍[1]。在體內外實驗中,S63845對血癌來源的細胞系、AML樣本是有效的,而不會殺死正常的人源血液祖細胞[2]。
細胞實驗 細胞系 HeLa cells
濃度 0.1, 0.3, 1, 3 μM
孵育時間 4 h
方法

將Flag-BCL-XL, Flag-BCL-2 或 Flag-MCL1轉染入Hela細胞,然后處理以不同濃度的S63845,處理4小時。利用anti-FLAG抗體進行免疫沉淀。

實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Immunofluorescence

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