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U-104

別名: MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) 是一種有效的碳酸酐酶(CA)抑制劑，作用于CA IX和CA XII，Ki分別為45.1 nM和4.5 nM，對(duì)CA I和CA II抑制活性弱。

U-104 Chemical Structure

U-104 Chemical Structure

CAS: 178606-66-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 810.81 現(xiàn)貨
25mg 1237.47 現(xiàn)貨
50mg 2213.25 現(xiàn)貨
1g 17772.3 現(xiàn)貨
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U-104相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Carbonic Anhydrase Signaling Pathways

Carbonic Anhydrase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) 是一種有效的碳酸酐酶(CA)抑制劑，作用于CA IX和CA XII，Ki分別為45.1 nM和4.5 nM，對(duì)CA I和CA II抑制活性弱。
靶點(diǎn)
CAXII [1]
(Cell-free assay)		 CAIX [1]
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki) 45.1 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 4T1細(xì)胞缺氧條件下U-104 (50 ?μM)會(huì)阻斷癌癥干細(xì)胞群的間質(zhì)表型。U-104 (<50 ?μM)顯著減少轉(zhuǎn)移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+細(xì)胞的遷移并具有劑量依賴特性，同時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)成類(lèi)似于親本MDA-MB-231細(xì)胞的緊密型克隆[2]。U-104在第二氮脲基處具有芳香基團(tuán)[3]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+細(xì)胞的小鼠中原代腫瘤的生長(zhǎng)。在4T1實(shí)驗(yàn)用轉(zhuǎn)移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制轉(zhuǎn)移形成[1]。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+細(xì)胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104 (38?mg/kg) 顯著延緩原代腫瘤生長(zhǎng)并減少癌癥干細(xì)胞數(shù)量。U-104(5?mg/mL, 填喂給藥)處理后顯著延緩植入4T1細(xì)胞的Balb/c小鼠中腫瘤生長(zhǎng)速度[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 植入4T1細(xì)胞的Balb/c小鼠
Dosages 5?mg/mL
Administration 填喂給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03450018 Recruiting
Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma
British Columbia Cancer Agency|Canadian Cancer Society (CCS)|SignalChem Lifesciences Corporation
 January 10 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02215850 Completed
Solid Tumours
Welichem Biotech Inc.|Ozmosis Research Inc.
 October 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 309.32 分子式

C13H12FN3O3S
CAS號(hào) 178606-66-1 SDF Download U-104 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (200.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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