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Valganciclovir HCl

中文名稱：鹽酸纈更昔洛韋

Valganciclovir HCl是一種ganciclovir 的前體藥物，具有抗病毒活性，用于治療巨細(xì)胞病毒感染。

Valganciclovir HCl Chemical Structure

Valganciclovir HCl Chemical Structure

CAS: 175865-59-5

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10mM (1mL in DMSO) 712.53 現(xiàn)貨
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Valganciclovir HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Valganciclovir HCl是一種ganciclovir 的前體藥物，具有抗病毒活性，用于治療巨細(xì)胞病毒感染。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Valganciclovir hydrochloride是一種ganciclovir 的L-纈氨酰酯鹽酸鹽，以兩種非對(duì)映體的混合物存在。[1]給藥后，這些非對(duì)映體通過肝和腸中的酯酶迅速轉(zhuǎn)化為ganciclovir。在巨噬細(xì)胞(CMV)感染的細(xì)胞中，ganciclovir首先通過病毒蛋白劑激酶磷酸化生成單磷酸鹽的形式，隨后進(jìn)一步通過細(xì)胞激酶磷酸化生成三磷酸鹽的形式。該三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)緩慢代謝。磷酸化過程依賴于病毒激酶，并且優(yōu)先發(fā)生在病毒感染的細(xì)胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸鹽抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸鹽整合到DNA鏈置換許多腺苷堿基。這阻礙了DNA合成，磷酸二酯鍵需要更長(zhǎng)的時(shí)間生成，從而減弱了鏈的穩(wěn)定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制細(xì)胞聚合酶更有效，當(dāng)ganciclovir被移除時(shí)，鏈延長(zhǎng)重新開始。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 口服給藥后，腸道和肝酯酶同時(shí)水解ganciclovir的兩種非對(duì)映體，抑制人巨噬細(xì)胞病毒的復(fù)制。Valganciclovir能夠從胃腸道被很好的吸收，valganciclovir藥片(飯后給藥)的生物利用度大約為60%。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06407232 Not yet recruiting
Cytomegalovirus Infections|Kidney Transplant Infection|Pancreas Transplant
University of Wisconsin Madison|Merck Sharp & Dohme LLC
 May 2024 Phase 3
NCT06034925 Recruiting
Transplant Complication|CMV
Medical University of South Carolina|Takeda
 November 6 2023 Phase 4
NCT03301415 Terminated
Congenital Cytomegalovirus Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 August 21 2019 Phase 2
NCT03698435 Unknown status
Cytomegalovirus Infections
University Medical Center Groningen
 May 25 2018 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 390.82 分子式

C14H22N6O5.HCl
CAS號(hào) 175865-59-5 SDF Download Valganciclovir HCl SDF
Smiles CC(C)C(C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (199.58 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 78 mg/mL (199.58 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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