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Varespladib (LY315920)
Varespladib (LY315920)是一種有效的，選擇性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人類非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制劑，IC50為7 nM。Phase 3。
Varespladib (LY315920) Chemical Structure
CAS: 172732-68-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S111003
DMSO]76 mg/mL]true]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
Varespladib (LY315920)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | PLA2 PLC PLD LYPLA1 Smase | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | U73122 GW4869 Tanshinone I Darapladib Quinacrine 2HCl Polydatin CAY10593 (VU0155069) m-3M3FBS Melittin Trigonelline | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Varespladib (LY315920)是一種有效的，選擇性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人類非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制劑，IC50為7 nM。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | LY315920是有效的分泌磷脂酶A2選擇性抑制劑。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY315920作用于多種不同物種，包括大鼠，兔，豚鼠，人類的血清，顯著抑制sPLA2活性，IC50分別為8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 劑量范圍作用于缺少人類 sPLA2的BAL細(xì)胞,降低人類sPLA2調(diào)節(jié)的血栓形成，這種作用存在濃度依賴性，IC50 約為0.8 μM。[2] LY315920 (10 μM)作用于人結(jié)膜上皮細(xì)胞系(HCjE),顯著抑制全－反式－維甲酸(RA)誘導(dǎo)的膜相關(guān)粘蛋白MUC16表達(dá)，在24小時抑制100%，在48小時抑制99%。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg劑量靜脈注射處理，抑制人類sPLA2誘導(dǎo)的從豚鼠BAL細(xì)胞釋放的血栓。ED50為16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg劑量口服或靜脈注射給藥處理表達(dá)人類sPLA2的轉(zhuǎn)基因小鼠，廢除血清sPLA2 活性，這種作用存在劑量和時間依賴性。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 表達(dá)人sPLA2 蛋白的轉(zhuǎn)基因小鼠 |
| Dosages | ≤3 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射或口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01359605 | Completed | Healthy Volunteers |
Anthera Pharmaceuticals |
June 2011 | Phase 1 |
| NCT01359579 | Terminated | Renal Impairment |
Anthera Pharmaceuticals |
June 2011 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 380.39 | 分子式 | C21H20N2O5 |
| CAS號 | 172732-68-2 | SDF | Download Varespladib (LY315920) SDF |
| Smiles | CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.79 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.62 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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