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4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)

別名: 4-Phenylbutyric acid, NaPB 中文名稱:苯基丁酸鈉

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的鹽形式。Sodium Phenylbutyrate是一種轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子,通過調(diào)控HDAC活性來改變?nèi)旧|(zhì)結(jié)構(gòu)從而發(fā)揮作用。

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) Chemical Structure

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) Chemical Structure

CAS: 1716-12-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1072.18 現(xiàn)貨
50mg 647.01 現(xiàn)貨
1g 3849.3 現(xiàn)貨
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4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HT-29 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human HT-29 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis 19770273
U937 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human U937 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
A498 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human A498 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of DEFB1 mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by Western blotting 19770273
VA10 Function assay 20 nM 24 hrs Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 20 nM after 24 hrs by Western blotting 19770273
Hela Function assay Inhibition of HDAC in human Hela cells nuclear extracts by fluorimetric assay, Ki=6.34μM 19520580
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生物活性

產(chǎn)品描述 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的鹽形式。Sodium Phenylbutyrate是一種轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子,通過調(diào)控HDAC活性來改變?nèi)旧|(zhì)結(jié)構(gòu)從而發(fā)揮作用。
靶點
HDAC [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Phenylbutyrate是一種公知的HDAC抑制劑,這增加了一些基因的基因轉(zhuǎn)錄,并且還發(fā)揮治療作用。Phenylbutyrate顯著衰減MPTP誘導(dǎo)的紋狀體多巴胺的損失和酪氨酸羥化酶陽性神經(jīng)元的損失。[1]

在前列腺癌細(xì)胞中,Phenylbutyrate衰減凋亡拮抗劑的Bcl-X(L),雙鏈斷裂修復(fù)的蛋白質(zhì)的DNA依賴性蛋白激酶,前列腺進展標(biāo)記caveolin-1和促血管發(fā)生血管內(nèi)皮生長因子的表達。在前列腺癌細(xì)胞中,Phenylbutyrate和電離輻射協(xié)同作用誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 [2]

實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot Survivin p38 / p-p38 / ERK / p-ERK / JNK / p-JNK 27274278
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在轉(zhuǎn)基因G93AALS小鼠中,Phenylbutyrate顯著延長生存并改善臨床病理和表型。Phenylbutyrate可改善G93A小鼠中組蛋白去乙?;⒄T導(dǎo)核因子-κB(NF-κB的)p50,磷酸化的抑制亞基和β細(xì)胞淋巴瘤2(BCL-2)的表達,但降低了細(xì)胞色素c的和caspase表達。Phenylbutyrate表現(xiàn)磷酸化的IκB,易位的NF-κB的p50至細(xì)胞核,或直接乙?;腘F-κB的p50。[3]

在亨廷頓氏?。℉D)的轉(zhuǎn)基因小鼠模型中,Phenylbutyrate增加腦組蛋白乙酰化并降低組蛋白甲基化水平,由免疫細(xì)胞化學(xué)和Western印跡評估。在紋狀體中,Phenylbutyrate增加泛素-蛋白酶體途徑的mRNA并下調(diào)凋亡性細(xì)胞死亡,活性胱天蛋白酶3的免疫反應(yīng)性。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05983588 Recruiting
Corticobasal Syndrome (CBS)
Technical University of Munich
December 12 2023 Phase 2
NCT05019417 Unknown status
Monocarboxylate Transporter 8 Deficiency
Kaplan Medical Center|Weizmann Institute of Science
June 30 2021 Phase 2|Phase 3
NCT04937062 Enrolling by invitation
STXBP1 Encephalopathy With Epilepsy SLC6A1 Neurodevelopmental Disorder|Developmental and Epileptic Encephalopathy
Weill Medical College of Cornell University|Children''s Hospital Colorado|SLC6A1 Connect|STXBP1 Foundation|Clara Inspired|University of Pennsylvania Orphan Disease Center|Horizon Therapeutics
March 1 2021 Early Phase 1
NCT04421677 Completed
Inclusion Body Myositis|Sporadic Inclusion Body Myositis
University of Kansas Medical Center
August 20 2020 Phase 1
NCT02246218 Completed
Urea Cycle Disorder
Horizon Therapeutics LLC|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland
December 31 2014 Phase 4
NCT01096095 Withdrawn
Spinocerebellar Ataxia Type 3
Hospital de Clinicas de Porto Alegre|Funda??o de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio Grande do Sul Brazil
June 2010 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 187.19 分子式

C10H11O2.Na

CAS號 1716-12-7 SDF Download 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CCCC(=O)[O-].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 37 mg/mL ( (197.66 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 37 mg/mL (197.66 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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