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Sildenafil Citrate
別名: UK-92480 Citrate 中文名稱：枸櫞酸西地那非
Sildenafil Citrate，一種環(huán)鳥苷酸單磷酸鹽(cGMP)特異性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑，對勃起功能障礙具有良好的耐受性和較高作用效果。
Sildenafil Citrate Chemical Structure
CAS: 171599-83-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.83%
99.83
Sildenafil Citrate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Rolipram IBMX Icariin Mardepodect (PF-2545920) Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast GSK256066 Ziritaxestat (GLPG1690) TAK-063 Doxofylline Diosgenin BRL-50481 S-(+)-Rolipram | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sildenafil Citrate，一種環(huán)鳥苷酸單磷酸鹽(cGMP)特異性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑，對勃起功能障礙具有良好的耐受性和較高作用效果。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Sildenafil citrate是一種強效的PDEⅤ型的可逆選擇性抑制劑，其能夠有效阻斷cGMP的水解作用(Ki ～3 nM)。Sildenafil對PDEⅤ型和Ⅵ型表現(xiàn)出高親和力，抑制常數(shù)(Ki)分別為～3.5和33 nM。在器官浴槽中，Sildenafil增強硝普化鈉或透壁電刺激誘導(dǎo)的預(yù)收縮陰莖海綿體平滑肌的松弛，表明sildenafil增強了NO介導(dǎo)的舒張活性。在培養(yǎng)的硝普化鈉處理過的平滑肌細胞和兔子體外陰莖海綿體中，Sildenafil citrate增加細胞內(nèi)cGMP濃度。Sildenafil在肝臟中通過細胞色素P450代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)樘匦耘c母體化合物相似的活性代謝物。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | HIF-1α / HIF-2α VEGF / PDK1 / CA9 p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR |
|
23065129 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在麻醉的狗體內(nèi)，通過測定陰莖海綿體內(nèi)壓，Sildenafil citrate增強盆骨神經(jīng)刺激下陰莖的勃起功能。[1] Sildenafil citrate顯著逆轉(zhuǎn)受損的氨甲酰膽堿刺激的放松，并且抑制高膽固醇血癥兔的陰莖海綿體組織超氧化物的形成。 [2] 在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)， Sildenafil時間劑量依賴性改善勃起功能，每天20 毫克/千克劑量下，勃起功能最大化恢復(fù)發(fā)生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，Sildenafil的使用導(dǎo)致平滑肌膠原蛋白比率保護和CD31 與eNOS表達保留。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，與對照組相比，Sildenafil顯著減少細胞凋亡指數(shù)，并且增加akt 和eNOS的磷酸化作用。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03686813 | Completed | Edema Pulmonary|Immersion|Diving |
Duke University|United States Department of Defense |
July 15 2019 | Phase 2 |
| NCT03417492 | Terminated | Traumatic Brain Injury|Mild Traumatic Brain Injury|Post-Concussion Syndrome |
University of Pennsylvania|Boston University |
March 1 2018 | Phase 1 |
| NCT03177824 | Unknown status | Fetal Growth Restriction |
Ain Shams University |
March 30 2017 | Phase 3 |
| NCT03262961 | Unknown status | Pre-Eclampsia; Mild |
Assiut University |
September 15 2016 | Phase 2|Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 666.7 | 分子式 | C22H30N6O4S.C6H8O7 |
| CAS號 | 171599-83-0 | SDF | Download Sildenafil Citrate SDF |
| Smiles | CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (29.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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