Ruboxistaurin (LY333531) HCl

別名: Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride 中文名稱：魯伯斯塔鹽酸鹽

目錄號：S7663 Purity: 99.65%

Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特異性β-蛋白激酶C的抑制劑。能競爭性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分別為4.7和5.9 nM。

Ruboxistaurin (LY333531) HCl Chemical Structure

CAS: 169939-93-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2022.93	現(xiàn)貨
2mg	795.07	現(xiàn)貨
5mg	1859.61	現(xiàn)貨
25mg	7346.95	現(xiàn)貨
250mg	24324.3	現(xiàn)貨
1g	65438.5	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.65%

99.65

常與Ruboxistaurin (LY333531) HCl一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Rosuvastatin calcium

Ruboxistaurin HCl和Rosuvastatin增強(qiáng)HUVECs的成管能力和遷移能力，并促進(jìn)糖尿病大鼠心肌梗死血管生成。。

Huang D, et al. Int J Mol Med. 2015 Mar;35(3):829-38.

gp91ds-tat

Ruboxistaurin(LY333531) HCl和gp91ds-tat與治療性低溫相結(jié)合可顯著加速人腦微血管內(nèi)皮細(xì)胞(HBMEC)傷口的閉合。

Kadir RRA, et al. Metab Brain Dis. 2021 Oct;36(7):1817-1832.

Carmustine

Ruboxistaurin HCl和Carmustine治療導(dǎo)致異種移植小鼠模型中腫瘤生長延遲顯著增加。

Teicher BA, et al. Adv Enzyme Regul. 1999;39:313-27.

GLP-1 (7-37)

Ruboxistaurin HCl和GLP-1(7-37)組合通過PKC增強(qiáng)NOX4表達(dá)的減少β抑制。

Pujadas G, et al. Endocrine. 2016 Nov;54(2):396-410.

Imatinib

Ruboxistaurin HCl和Imatinib聯(lián)合治療可延長慢性粒細(xì)胞白血病(CML)小鼠的生存期。

Kawano T, et al. Cancers (Basel). 2022 Nov 3;14(21):5425.

Ruboxistaurin (LY333531) HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCζ PKCη PKCθ PKCι	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Enzastaurin Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Rottlerin PKC-theta inhibitor Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Darovasertib (LXS-196) Epsilon-V1-2 Dequalinium Chloride Myricitrin VTX-27 Chelerythrine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	活性描述	文獻(xiàn)信息
MV4-11	Function assay	1 uM	Reduction of BAD phosphorylation in human MV4-11 cells at 1 uM by Western blot	18077363
MOLM13	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MOLM13 cells, IC50=0.7 μM	18077363
MV4-11	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MV4-11 cells, IC5=1.5 μM	18077363
endothelial cells	Function assay		Effective dose against plasminogen activator activity stimulated by phorbol ester in endothelial cells, ED50=7.5μM	8709095
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生物活性

產(chǎn)品描述

Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特異性β-蛋白激酶C的抑制劑。能競爭性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分別為4.7和5.9 nM。

靶點(diǎn)

PKCβ1 ^[1] (Cell-free assay)	PKCβ2 ^[1] (Cell-free assay)	PKCη ^[1] (Cell-free assay)	PKCδ ^[1] (Cell-free assay)	PKCγ ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
4.7 nM	5.9 nM	0.052 μM	0.25 μM	0.3 μM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY333531顯著地降低HUVEC細(xì)胞生存機(jī)會，相較于AGEs組，LY333531對HUVEC的凋亡性細(xì)胞死亡的效果顯著增加。抑制PKC-beta可上調(diào) Bax和Bad蛋白表達(dá)水平、下調(diào)Bcl-2蛋白表達(dá)水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能夠促進(jìn)AGEs誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞凋亡。Bax、Bad表達(dá)的上調(diào)和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都與凋亡過程相關(guān)^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)
	濃度	200 nM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	將HUVEC細(xì)胞接種于96孔板，用低糖的DMEM培養(yǎng)基（含10%FBS）培養(yǎng)12小時(shí)，血清饑餓處理HUVECs12小時(shí)，然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)處理48小時(shí)。然后，將培養(yǎng)基換為0.5 mg/ml MTT，在37℃，5% CO2條件下置于細(xì)胞培養(yǎng)箱培養(yǎng)4小時(shí)。吸走含MTT的培養(yǎng)基，換成DMSO。測定OD值。AGEs:糖基化終末產(chǎn)物。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS		27784766

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在streptozotocin誘導(dǎo)的糖尿病大鼠中，4周的LY333531處理能夠阻止PKCb2的過度激活，緩解心臟舒張功能不全障礙。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表達(dá)下降以及減少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表達(dá)增加^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00297401	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	Chromaderm Inc.\|Heart and Stroke Foundation of Canada	March 2006	Phase 3
NCT00190970	Completed	Diabetic Neuropathy	Chromaderm Inc.	October 2004	Phase 2
NCT00482976	Completed	Diabetes Mellitus	Chromaderm Inc.\|Joslin Diabetes Center	December 2003	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Jirousek MR, et al. J Med Chem. 1996, 39(14):2664-71. [2] Lei S, et al. Diabetes. 2013, 62(7):2318-28. [3] Wang SS, et al. Pharmazie. 2011, 66(11):881-7.

參考文獻(xiàn)

[1] Jirousek MR, et al. J Med Chem. 1996, 39(14):2664-71.
[2] Lei S, et al. Diabetes. 2013, 62(7):2318-28.
[3] Wang SS, et al. Pharmazie. 2011, 66(11):881-7.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	505.01	分子式	C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl
CAS號	169939-93-9	SDF	Download Ruboxistaurin (LY333531) HCl SDF
Smiles	CN(C)CC1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (198.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (99.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (198.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (198.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Ruboxistaurin (LY333531) HCl

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Ruboxistaurin (LY333531) HCl一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Ruboxistaurin (LY333531) HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

生物活性

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