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Eganelisib (IPI-549)
Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制劑，選擇性是對其他脂質(zhì)和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50為16 nM。
Eganelisib (IPI-549) Chemical Structure
CAS: 1693758-51-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Eganelisib (IPI-549)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 | Function assay | 30 mins | Inhibition of PI3Kgamma in C5a-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 incubated for 30 mins followed by stimulation with C5a for 3 mins by ELISA, IC50 = 0.0012 μM. | 27660692 | |
| Sf9 | Function assay | 15 mins | Inhibition of human recombinant full length N-terminal His-tagged PI3Kgamma expressed in Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo luminescence assay, IC50 = 0.016 μM. | 27660692 | |
| Raji | Function assay | 30 mins | Inhibition of PI3Kdelta in IgM-stimulated human Raji cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 incubated for 30 mins followed by stimulation with IgM for 30 mins by ELISA, IC50 = 0.18 μM. | 27660692 | |
| 786-O | Function assay | 30 mins | Inhibition of PI3Kbeta in human 786-O cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 after 30 mins by ELISA, IC50 = 0.24 μM. | 27660692 | |
| SKOV-3 | Function assay | 30 mins | Inhibition of PI3Kalpha in human SKOV-3 cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 after 30 mins by ELISA, IC50 = 0.25 μM. | 27660692 | |
| Sf9 | Function assay | 15 mins | Inhibition of human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110alpha/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo, IC50 = 3.2 μM. | 27660692 | |
| Sf9 | Function assay | 15 mins | Inhibition of human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110beta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo , IC50 = 3.5 μM. | 27660692 | |
| Sf9 | Function assay | Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His-tagged PI3Kgamma expressed in Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.00029 μM. | 27660692 | ||
| Sf9 | Function assay | Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110alpha/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.017 μM. | 27660692 | ||
| Sf9 | Function assay | Binding affinity to human recombinant full length N-terminal GST-tagged PI3K p110delta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.023 μM. | 27660692 | ||
| Sf9 | Function assay | Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110beta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.082 μM. | 27660692 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制劑，選擇性是對其他脂質(zhì)和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50為16 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | IPI-549與PI3Kγ能夠緊密結(jié)合Kd值為290 pM，對其他I型PI3K亞型的親和力弱58倍以上。在對48種突變型和非突變型蛋白激酶和脂質(zhì)激酶的實驗中，濃度為1 μM的IPI-549對它們沒有顯著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依賴性的細(xì)胞內(nèi)p-AKT實驗中，IPI-549有效抑制PI3Kγ（IC50=1.2 nM）,而對其他I類亞型具有146倍以上的選擇性。此外，IPI-549在體外抑制依賴于PI3Kγ骨髓來源細(xì)胞的遷移。在80種GPCRs、離子通道、和轉(zhuǎn)運體中，濃度為10 μM的IPI-549具有高選擇性。它具有中等的細(xì)胞透性，能夠透過Caco-2x單細(xì)胞層。在肝細(xì)胞中，代謝緩慢（t1/2 > 360 min）。對所檢測的CYP亞型（1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4）的IC50大于20μM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | SKOV-3細(xì)胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 30 min | |||
| 方法 | 將SKOV-3以200,000 cells/200 μL/well的密度接種于96孔細(xì)胞培養(yǎng)板中，培養(yǎng)于含10% FBS的RPMI-1640培養(yǎng)基中。在5% CO2、37℃培養(yǎng)箱中培養(yǎng)過夜。第二天，加入化合物，DMSO的終濃度為0.5%，在小分子化合物中孵育30分鐘（5% CO2，37℃）。然后加入預(yù)冷的Lysis buffer，將培養(yǎng)板置于冰上孵育5分鐘，3000 rpm，4℃離心5分鐘。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-p65 / p65 |
|
27642729 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)模型中（小鼠、大鼠、犬類和猴子），IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在組織中平均分布體積為1.2 L/kg。它在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特征，能有效地、選擇性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中，口服IPI549能夠顯著地、劑量依賴性地減少中性粒細(xì)胞遷移。此外，在小鼠同源模型中，IPI-549通過改變腫瘤微環(huán)境中免疫細(xì)胞，可抑制腫瘤生長[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬, 食蟹猴 |
| Dosages | 0.5-1.25 mg/mL(For PO dosing); 5-10 mg/mL(for efficacy studies); 0.25-0.4 mg/mL(for IV dosing) | |
| Administration | p.o.; i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03980041 | Completed | Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Solid Tumor|Advanced Cancer |
Infinity Pharmaceuticals Inc.|Bristol-Myers Squibb |
September 25 2019 | Phase 2 |
| NCT02637531 | Unknown status | Advanced Solid Tumors (Part A/B/C/D)|Non-small Cell Lung Cancer (Part E)|Melanoma (Part E)|Squamous Cell Cancer of the Head and Neck (Part E)|Triple Negative Breast Cancer (Part F)|Adrenocortical Carcinoma (Part G)|Mesothelioma (Part G)|High-circulating Myeloid-derived Suppressor Cells (Part H) |
Infinity Pharmaceuticals Inc. |
December 2015 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 528.56 | 分子式 | C30H24N8O2 |
| CAS號 | 1693758-51-8 | SDF | Download Eganelisib (IPI-549) SDF |
| Smiles | CC(C1=CC2=C(C(=CC=C2)C#CC3=CN(N=C3)C)C(=O)N1C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5=C6N=CC=CN6N=C5N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (189.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : ?1 mg/mL Ethanol : ?1 mg/mL |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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