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別名: Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO
Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制劑,對caspase-3和caspase-7的Ki值分別為0.2 nM和1.6 nM。對caspase-2制劑效果弱,Ki值為1.7 μM。
Ac-DEVD-CHO Chemical Structure
CAS: 169332-60-9
相關(guān)靶點 | Caspase-1 Caspase-3 Caspase-8 Caspase-9 Caspase-4 Capase-7 Caspase-2 Caspase-5 Caspase-6 Caspase-10 Caspase-7 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Z-VAD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-DEVD-FMK Q-VD-Oph Z-IETD-FMK Emricasan (IDN-6556) Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 Tasisulam Phenoxodiol (Haginin E) | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制劑,對caspase-3和caspase-7的Ki值分別為0.2 nM和1.6 nM。對caspase-2制劑效果弱,Ki值為1.7 μM。 | |||||||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Ac-DEVD-CHO是caspase-3的有效抑制劑,Ki=230 pM。相反地,caspase-2剪切該四肽底物的能力較差,Ac-DEVD-CHO對其抑制作用甚微(Ki=1.7 μM)。Ac-DEVD-CHO廣泛地抑制Group III caspases,Ki值在1-300 nM間[1]。在離體的大鼠心臟中,Ac-DEVD-CHO抑制caspase-3能顯著地改善缺血后頓抑心肌的收縮恢復(fù),即使是在缺血開始后進行給藥。Ac-DEVD-CHO的保護機制可能不與凋亡相關(guān),其不抑制Troponin I的剪切[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | MEFs | ||
濃度 | 20, 50 μM | |||
孵育時間 | 2 h | |||
方法 | 用一定濃度的Ac-DEVD-CHO處理Apaf-1−/−細胞2小時,然后用4 μM CHX 或 CHX和TNF的組合給藥進行處理,處理6小時。檢測細胞中LEHDase and DEVDase的活性,用樣品中乳酸脫氫酶活性來標(biāo)準(zhǔn)化數(shù)據(jù)。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在心肌缺血時,進行Ac-DEVD-CHO的給藥,可導(dǎo)致幼年動物心肌細胞中活化caspase-3的表達降低61%,心肌凋亡率減少84%;而在老齡小鼠中,caspase的抑制對活化caspase-3的表達或心肌凋亡沒有作用[4]。Ac-DEVD-CHO在大鼠中可抑制或延遲光感受器細胞損傷的進展;在攜帶rd基因的小鼠中,延遲疾病惡化(正常來說,會在其生命早期發(fā)生視網(wǎng)膜變性)[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | C57Bl6小鼠 |
Dosages | 3 mg/kg | |
Administration | i.p. |
分子量 | 502.47 | 分子式 | C20H30N4O11 |
CAS號 | 169332-60-9 | SDF | Download Ac-DEVD-CHO SDF |
Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C=O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (199.01 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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