PT2385

目錄號：S8352 Purity: 99.38%

PT2385是HIF-2α拮抗劑，在熒光素酶試驗(yàn)中EC50為27 nM，沒有明顯的脫靶效應(yīng)。

PT2385 Chemical Structure

CAS: 1672665-49-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2694.51	現(xiàn)貨
1mg	1204.34	現(xiàn)貨
5mg	2432.85	現(xiàn)貨
25mg	7289.13	現(xiàn)貨
100mg	12039.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.38%

99.38

PT2385相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
786-O	Function assay	10 mg/kg	3 days	In vivo inhibition of HIF-2alpha in SCID/Biege mouse xenografted with human 786-O cells assessed as reduction in CCND1 mRNA levels at 10 mg/kg, po bid for 3 days and measured after 12 hrs post last dose by qRT-PCR analysis	30289716
786-O	Function assay	10 mg/kg	3 days	In vivo inhibition of HIF-2alpha in SCID/Biege mouse xenografted with human 786-O cells assessed as reduction in VEGFA mRNA levels at 10 mg/kg, po bid for 3 days and measured after 12 hrs post last dose by qRT-PCR analysis	30289716
786-O	Antitumor assay	10 mg/kg	21 days	Antitumor activity against human 786-O cells xenografted in SCID/Biege mouse assessed as tumor regression at 10 mg/kg, po bid for 21 days	30289716
786-O	Function assay	10 mg/kg	3 days	Minimum drug level in SCID/Biege mouse xenografted with human 786-O cells at 10 mg/kg, po bid for 3 days and measured after 12 hrs post last dose by LC-MS/MS analysis	30289716
786-O	Function assay	10 mg/kg	3 days	In vivo inhibition of HIF-2alpha in SCID/Biege mouse xenografted with human 786-O cells assessed as reduction in tumor derived VEGFA protein levels at 10 mg/kg, po bid for 3 days and measured after 12 hrs post last dose by ELISA	30289716
786-O	Function assay		24 hrs	Antagonist activity at HIF-2alpha in human 786-O cells co-expressing HIF responsive element after 24 hrs by ONE-Glo luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.027 μM.	30289716
786-O	Function assay		24 hrs	Antagonist activity at HIF-2alpha in human 786-O cells assessed as reduction in VEGFA concentration after 24 hrs by ELISA, EC50 = 0.041 μM.	30289716
786-O	Function assay		24 hrs	Antagonist activity at HIF-2alpha in human 786-O cells assessed as free plasma adjusted EC50 for reduction in VEGFA concentration after 24 hrs by ELISA, EC50 = 0.158 μM.	30289716
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生物活性

產(chǎn)品描述

PT2385是HIF-2α拮抗劑，在熒光素酶試驗(yàn)中EC50為27 nM，沒有明顯的脫靶效應(yīng)。

靶點(diǎn)

HIF-2α ^[1]
(Cell-free assay)

27 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PT2385阻止HIF-2α與ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC細(xì)胞系和移植瘤模型中，PT2385抑制依賴于HIF2α的基因表達(dá)，包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。濃度為10 μM時，PT2385對786-O和A498細(xì)胞的增殖和活力沒有影響。對786-O細(xì)胞處理以PT2385可顯著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。對Hep3B細(xì)胞處理以PT2385可降低低氧誘導(dǎo)的紅細(xì)胞生成素和PAI-1的表達(dá)^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	786-O細(xì)胞
	濃度	20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM
	孵育時間	44 h
	方法	將7500個786-O細(xì)胞置于180 μL生長培養(yǎng)基，接種至96孔板的每一個孔內(nèi)。4小時后，加入連續(xù)稀釋過后的化合物，終濃度為0, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM。每一種濃度重復(fù)兩次（復(fù)孔）。孵育20小時后，吸走培養(yǎng)基，重新加入新鮮180 μL生長培養(yǎng)基和化合物。24小時后，檢測VEGFA濃度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度（110%），低-中度體內(nèi)清除率。對小鼠進(jìn)行靜脈注射給藥，PT2385的半衰期為3.3 h。在大鼠體內(nèi)進(jìn)行藥代動力學(xué)研究，10 mg/kg PT2385的口服生物利用度為40%，半衰期為3.3小時。在狗中，PT2385的口服生物利用度為87%，半衰期為11小時^[1]。對攜瘤小鼠（透明細(xì)胞性腎細(xì)胞癌）處理以PT2385可導(dǎo)致顯著的腫瘤消退。PT2385對心血管功能沒有副作用^[2]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性CD1小鼠
	Dosages	3 mg/kg (IV)；10 mg/kg (PO)
	Administration	IV或PO

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02553356	Completed	Healthy	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	September 2015	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Wehn PM, et al. J Med Chem. 2018, 61(21):9691-9721. [2] Wallace EM, et al. Cancer Res. 2016, 76(18):5491-500.

參考文獻(xiàn)

[1] Wehn PM, et al. J Med Chem. 2018, 61(21):9691-9721.
[2] Wallace EM, et al. Cancer Res. 2016, 76(18):5491-500.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	383.34	分子式	C₁₇H₁₂F₃NO₄S
CAS號	1672665-49-4	SDF	--
Smiles	CS(=O)(=O)C1=C2C(C(CC2=C(C=C1)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F)(F)F)O
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.04 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (49.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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