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LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制劑,在BxPc-3和Panc-1細胞中,IC50分別為0.85 μM和3.87 μM。
LB-100 Chemical Structure
CAS: 1632032-53-1
規(guī)格 | 價格 | 庫存 | 購買數(shù)量 |
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5mg | 1198.13 | 現(xiàn)貨 | |
25mg | 3884.02 | 現(xiàn)貨 | |
100mg | 8151.45 | 現(xiàn)貨 | |
1g | 24488.1 | 現(xiàn)貨 | |
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400-668-6834 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | DT-061 (SMAP) | 點擊展開 |
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相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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CH-157 cells | Function assay | 2.5 μM | 3 hours | LB-100 significantly enhanced the proportion of cells in G2/M. | 29199006 |
U251 cells | Function assay | 2 μM | 3 hours and 6 hours | treatment with 2 μM LB100 reduced PP2A activity to 61% of control cells after both three and six hours of LB100 exposure. | 25939762 |
Huh-7 | PP2A activity assays | 5 μmol/L | 2 h | reduced the activity of PP2A to about 70% | 24867249 |
HepG2 | PP2A activity assays | 5 μmol/L | 2 h | reduced the activity of PP2A to about 70% | 24867249 |
HL-7702 | PP2A activity assays | 5 μmol/L | 2 h | reduced the activity of PP2A to about 70% | 24867249 |
OVCAR-8 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 5.5 ± 0.5 μM | 25376608 | |
PEO-4 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 5 ± 0.6 μM | 25376608 | |
SKOV-3 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 10.1 ± 1.8 μM | 25376608 | |
PEO-6 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 5.1 ± 0.2 μM | 25376608 | |
PEO1-Brca2 Missense | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 6.2 ± 1.5 μM | 25376608 | |
PEO1-Brca2 STOP | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 6.2 ± 1.0 μM | 25376608 | |
D341 cells | Cell viability assay | IC50=1.9 μM, using XTT assays | 26799670 | ||
DAOY cells | Cell viability assay | IC50=2.9 μM, using XTT assays | 26799670 | ||
D283 cells | Cell viability assay | IC50=0.9 μM, using XTT assays | 26799670 | ||
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產(chǎn)品描述 | LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制劑,在BxPc-3和Panc-1細胞中,IC50分別為0.85 μM和3.87 μM。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1細胞的生長,IC50值分別為2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990細胞經(jīng)LB-100處理后,PP2A活性下降30-50%。LB-100提高細胞內(nèi)的阿霉素濃度(約為對照組的2.5倍),并使腫瘤細胞對阿霉素的細胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌,從而提高HIF-1α-VEGF介導(dǎo)的血管生成。[1] | |||
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激酶實驗 | PP2A 酶活性檢測 | |||
人工培養(yǎng)的胰腺癌細胞用IC50濃度下的LB-100處理,對每種細胞系或等體積的載體對照分別處理2小時,然后進行PP2A活性測試使用絲氨酸/蘇氨酸磷酸酶試劑盒。細胞通過超聲波細胞粉碎機裂解,PP2A濃度使用絲氨酸/蘇氨酸磷酸酶試劑盒根據(jù)說明測量。每個細胞系進行三個平行試驗。 | ||||
細胞實驗 | 細胞系 | BxPc-3 和 Panc-1 細胞系 | ||
濃度 | ~ 10 μM | |||
孵育時間 | 48小時 | |||
方法 | 使用細胞計數(shù)試劑盒-8(CCK-8)檢測細胞毒性。細胞以3000/孔的密度接種至96孔板中,處理后按照CCK-8的步驟檢測。相對的細胞毒性以特定對照組的百分比表示。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90 |
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29199006 | |
Growth inhibition assay |
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