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LB-100

LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制劑，在BxPc-3和Panc-1細(xì)胞中，IC50分別為0.85 μM和3.87 μM。

LB-100 Chemical Structure

LB-100 Chemical Structure

CAS: 1632032-53-1

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LB-100相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
CH-157 cells Function assay 2.5 μM 3 hours LB-100 significantly enhanced the proportion of cells in G2/M. 29199006
U251 cells Function assay 2 μM 3 hours and 6 hours treatment with 2 μM LB100 reduced PP2A activity to 61% of control cells after both three and six hours of LB100 exposure. 25939762
Huh-7 PP2A activity assays 5 μmol/L 2 h reduced the activity of PP2A to about 70% 24867249
HepG2 PP2A activity assays 5 μmol/L 2 h reduced the activity of PP2A to about 70% 24867249
HL-7702 PP2A activity assays 5 μmol/L 2 h reduced the activity of PP2A to about 70% 24867249
OVCAR-8 Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 5.5 ± 0.5 μM 25376608
PEO-4 Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 5 ± 0.6 μM 25376608
SKOV-3 Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 10.1 ± 1.8 μM 25376608
PEO-6 Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 5.1 ± 0.2 μM 25376608
PEO1-Brca2 Missense Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 6.2 ± 1.5 μM 25376608
PEO1-Brca2 STOP Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 6.2 ± 1.0 μM 25376608
D341 cells Cell viability assay IC50=1.9 μM, using XTT assays 26799670
DAOY cells Cell viability assay IC50=2.9 μM, using XTT assays 26799670
D283 cells Cell viability assay IC50=0.9 μM, using XTT assays 26799670
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生物活性

產(chǎn)品描述 LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制劑，在BxPc-3和Panc-1細(xì)胞中，IC50分別為0.85 μM和3.87 μM。
靶點(diǎn)
PP2A [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1細(xì)胞的生長，IC50值分別為2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990細(xì)胞經(jīng)LB-100處理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高細(xì)胞內(nèi)的阿霉素濃度(約為對(duì)照組的2.5倍)，并使腫瘤細(xì)胞對(duì)阿霉素的細(xì)胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，從而提高HIF-1α-VEGF介導(dǎo)的血管生成。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) PP2A 酶活性檢測
人工培養(yǎng)的胰腺癌細(xì)胞用IC50濃度下的LB-100處理，對(duì)每種細(xì)胞系或等體積的載體對(duì)照分別處理2小時(shí)，然后進(jìn)行PP2A活性測試使用絲氨酸/蘇氨酸磷酸酶試劑盒。細(xì)胞通過超聲波細(xì)胞粉碎機(jī)裂解，PP2A濃度使用絲氨酸/蘇氨酸磷酸酶試劑盒根據(jù)說明測量。每個(gè)細(xì)胞系進(jìn)行三個(gè)平行試驗(yàn)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BxPc-3 和 Panc-1 細(xì)胞系
濃度 ~ 10 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法

使用細(xì)胞計(jì)數(shù)試劑盒-8（CCK-8）檢測細(xì)胞毒性。細(xì)胞以3000/孔的密度接種至96孔板中，處理后按照CCK-8的步驟檢測。相對(duì)的細(xì)胞毒性以特定對(duì)照組的百分比表示。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90 29199006
Growth inhibition assay Cell division

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