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INCB054329

INCB054329是BET抑制劑，對(duì)BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分別為44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。

INCB054329 Chemical Structure

INCB054329 Chemical Structure

CAS: 1628607-64-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2790 現(xiàn)貨
2mg 1204.88 現(xiàn)貨
5mg 2105.6 現(xiàn)貨
25mg 6609.41 現(xiàn)貨
100mg 15315.32 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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INCB054329相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 INCB054329是BET抑制劑，對(duì)BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分別為44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
靶點(diǎn)
BRD3-BD2 [1] BRD4-BD2 [1] BRD2-BD2 [1] BRD3-BD1 [1] BRD4-BD1 [1] 點(diǎn)擊更多
1 nM 3 nM 5 nM 9 nM 28 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

3 μM的INCB054329對(duì)16種非BET溴區(qū)沒(méi)有顯著抑制活性。在含有32種從急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤中分離的血液病癌細(xì)胞系中，INCB054329的平均GI50為152 nM。而在正常志愿者體內(nèi)分離的T細(xì)胞中，離體以IL2刺激，INCB054329對(duì)其GI50值為2.435 μM。其對(duì)細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用于細(xì)胞于G1期阻滯有關(guān)。INCB054828還是FGFR1、2、3的選擇性抑制劑[1]。在骨髓瘤細(xì)胞系中，INCB054329的處理可抑制c-myc的表達(dá)、誘導(dǎo)HEXIM1。在AML和淋巴瘤細(xì)胞株中，INCB054329誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，促凋亡的調(diào)節(jié)子表達(dá)升高[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 骨髓瘤、AML、DLBCL細(xì)胞
濃度 --
孵育時(shí)間 72 h
方法

Cell viability assay
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好[1]。在體內(nèi)，口服INCB054329在多種血液癌癥模型中抑制腫瘤生長(zhǎng)[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models KMS-12-BM移植瘤模型（female Nu/Nu mice）
Dosages 3, 10, 30或100 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02431260 Terminated
Solid Tumors and Hematologic Malignancy
Incyte Corporation
 April 14 2015 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 348.36 分子式

C19H16N4O3
CAS號(hào) 1628607-64-6 SDF --
Smiles CC1=C(C(=NO1)C)C2=C3C4=C(C=C2)NC(=O)N4C(CO3)C5=CC=CC=N5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (200.94 mM)

Water : ?1 mg/mL

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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