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INCB054329
INCB054329是BET抑制劑，對BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分別為44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
INCB054329 Chemical Structure
CAS: 1628607-64-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
98.97%
98.97
INCB054329相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | INCB054329是BET抑制劑，對BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分別為44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 3 μM的INCB054329對16種非BET溴區(qū)沒有顯著抑制活性。在含有32種從急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤中分離的血液病癌細胞系中，INCB054329的平均GI50為152 nM。而在正常志愿者體內(nèi)分離的T細胞中，離體以IL2刺激，INCB054329對其GI50值為2.435 μM。其對細胞的生長抑制作用于細胞于G1期阻滯有關(guān)。INCB054828還是FGFR1、2、3的選擇性抑制劑[1]。在骨髓瘤細胞系中，INCB054329的處理可抑制c-myc的表達、誘導(dǎo)HEXIM1。在AML和淋巴瘤細胞株中，INCB054329誘導(dǎo)細胞凋亡，促凋亡的調(diào)節(jié)子表達升高[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 骨髓瘤、AML、DLBCL細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | Cell viability assay |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好[1]。在體內(nèi)，口服INCB054329在多種血液癌癥模型中抑制腫瘤生長[2]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | KMS-12-BM移植瘤模型（female Nu/Nu mice） |
| Dosages | 3, 10, 30或100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02431260 | Terminated | Solid Tumors and Hematologic Malignancy |
Incyte Corporation |
April 14 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 348.36 | 分子式 | C19H16N4O3 |
| CAS號 | 1628607-64-6 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C(=NO1)C)C2=C3C4=C(C=C2)NC(=O)N4C(CO3)C5=CC=CC=N5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 70 mg/mL (200.94 mM) Water : ?1 mg/mL |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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