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Abrocitinib (PF-04965842)

Abrocitinib (PF-04965842) 是一種有效的JAK1抑制劑，對(duì)JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。

Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure

Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure

CAS: 1622902-68-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2612.61 現(xiàn)貨
2mg 1204.56 現(xiàn)貨
5mg 2211.67 現(xiàn)貨
25mg 7346.55 現(xiàn)貨
100mg 16298.46 現(xiàn)貨
1g 65438.23 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S876501 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.45%
99.45

Abrocitinib (PF-04965842)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

JAK Signaling Pathways

JAK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Abrocitinib (PF-04965842) 是一種有效的JAK1抑制劑，對(duì)JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
靶點(diǎn)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 TYK2 [1]
(Cell-free assay)
29 nM 803 nM 1.253 μM
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在大鼠中，通過(guò)靜脈注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，其在體內(nèi)的清除率相對(duì)于整體肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss = 1.04 L/kg，T1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度為95.6%。在佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型中，PF-04965842具有劑量依賴式的作用[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雌性Lewis大鼠(8?10周齡)
Dosages 50, 15, 5 和 0.5 mg/kg
Administration 口服填喂法
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06353087 Not yet recruiting
Dermatitis Atopic|Dermatitis|Eczema|Skin Diseases|Immune System Diseases|Janus Kinase Inhibitors
Pfizer
 April 1 2024 --
NCT04065633 Completed
Dermatitis Atopic
Pfizer
 July 18 2019 Phase 1
NCT03937258 Completed
Healthy
Pfizer
 May 21 2019 Phase 1
NCT03796676 Completed
Atopic Dermatitis
Pfizer
 February 18 2019 Phase 3
NCT03660241 Completed
Renal Impairment
Pfizer
 October 5 2018 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 323.41 分子式

C14H21N5O2S
CAS號(hào) 1622902-68-4 SDF --
Smiles CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (200.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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