SCH58261

目錄號：S8104 Purity: 99.77%

SCH 58261是一個高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑，其對rat A2a和bovine A2a的K_i值分別為2.3 nM和2 nM。

SCH58261 Chemical Structure

CAS: 160098-96-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
5mg	794.47	現(xiàn)貨
25mg	3087.65	現(xiàn)貨
100mg	8763.37	現(xiàn)貨
1g	32678.19	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.77%

99.77

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HEK293	Function assay	100 nM	24 hrs	Antagonist activity at human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of NECA-induced intracellular cAMP accumulation at 100 nM after 24 hrs (Rvb= 0.40 pmol/ml)	20303771
HEK293	Function assay	1 uM	15 mins	Antagonist activity at human A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in NECA-induced cAMP release at 1 uM after 15 mins	23953686
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]CGS21680 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by liquid scintillation counting analysis, Ki = 0.0006 μM.	23200243
CHO	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]-ZM 241385 from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.0011 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]ZM241385 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.00123 μM.	20303771
HEK293	Function assay		60 mins	Competitive binding affinity to human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by fluorescence polarization assay in presence of MRS5346, Ki = 0.0019 μM.	23200243
CHO	Function assay		120 mins	Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.549 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.5941 μM.	20303771
CHO	Function assay		120 mins	Displacement of [3H]-MRE-3008-F20 from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 10 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins, Ki = 10 μM.	22204739
CHO	Function assay			Displacement of [3H]-SCH- 58261 from human Adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM.	9622554
HEK293	Function assay			Displacement of specific [3H]-SCH- 58261 binding at human Adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 0.0011 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of [3H]NECA from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM.	19501513
CHO	Function assay			Displacement of [3H]CHA from human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.549 μM.	9622554
CHO	Function assay			Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells., Ki = 0.549 μM.	11754583
HEK293	Function assay			Displacement of [3H]-AB MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 1 μM.	12646033
HEK293	Function assay			Displacement of [125I]AB-MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 10 μM.	9622554
HEK293	Function assay			Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 10 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of specific [3H]MRE3008-F20 binding at human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells., Ki = 10 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of [3H]NECA from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells, Ki = 10 μM.	19501513
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生物活性

產(chǎn)品描述

SCH 58261是一個高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑，其對rat A2a和bovine A2a的K_i值分別為2.3 nM和2 nM。

靶點

bovine A2a ^[1]	rat A2a ^[1]
2.0 nM(Ki)	2.3 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SCH 58261通過競爭性的拮抗CGS 21680的誘導(dǎo)作用，導(dǎo)致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠狀動脈的收縮抑制。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在脊髓損傷的小鼠模型中，SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)降低了脫髓鞘作用，并且降低了TNF-α, Fas-L, PAR, Bax表達(dá)水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261處理改善了神經(jīng)缺損。^[2] 在6-OHDA誘導(dǎo)的帕金森病模型大鼠中，SCH58261 (2 mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA誘導(dǎo)的運動遲緩以及運動障礙。^[3]
動物實驗	Animal Models	脊髓損傷小鼠
	Dosages	0.01 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
[1] Zocchi C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 276(2), 398-404. [2] Paterniti I, et al. J Neuroinflammation. 2011, 8, 31. [3] Reyhani-Rad S, et al. Acta Cir Bras. 2016, 31(2), 133-137. [4] Hou X, et al. PPAR Res. 2020 Mar 6;2020:2410264. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Zocchi C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 276(2), 398-404.
[2] Paterniti I, et al. J Neuroinflammation. 2011, 8, 31.
[3] Reyhani-Rad S, et al. Acta Cir Bras. 2016, 31(2), 133-137.

[4] Hou X, et al. PPAR Res. 2020 Mar 6;2020:2410264.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	345.36	分子式	C₁₈H₁₅N₇O
CAS號	160098-96-4	SDF	Download SCH58261 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN2C3=C(C=N2)C4=NC(=NN4C(=N3)N)C5=CC=CO5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL ( (101.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內(nèi)配方計算器
體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.15mg/ml (3.33mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL23mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!	動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.4mg/ml (1.16mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.15mg/ml (3.33mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL23mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O	2.0mg/ml (5.79mM)	以 1 mL 工作液為例，取40μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入40μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入520μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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