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Cisplatin

別名: NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP 中文名稱：順鉑

鉑類藥物不建議使用DMSO溶解，易失活！

Cisplatin是一種無(wú)機(jī)鉑絡(luò)合物，在腫瘤細(xì)胞中能夠通過(guò)形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并誘導(dǎo)autophagy。在溶液中不穩(wěn)定，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！鉑類藥物不建議用DMSO溶解，易失活！

Cisplatin Chemical Structure

Cisplatin Chemical Structure

CAS: 15663-27-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 466.83 現(xiàn)貨
50mg 573.61 現(xiàn)貨
200mg 1139.36 現(xiàn)貨
1g 3104.01 現(xiàn)貨
10g 14496.3 現(xiàn)貨
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常與Cisplatin一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Ceralasertib (AZD6738)

探索增強(qiáng)順鉑抗腫瘤作用的聯(lián)合效應(yīng)，以解決體內(nèi) ATM 缺陷的非小細(xì)胞肺癌。

Vendetti FP, et al. Oncotarget. 2015 Dec 29; 6(42): 44289–44305.

Olaparib (AZD2281)

順鉑與奧拉帕尼聯(lián)用在抑制卵巢癌細(xì)胞增殖方面表現(xiàn)出顯著的協(xié)同作用。

Gao J, et al. Exp Ther Med. 2021;22(3):935.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VX-970) 與順鉑聯(lián)合使用時(shí)，可增強(qiáng)順鉑在患者來(lái)源的肺腫瘤異種移植物中的療效。

Hall AB, et al. Oncotarget. 2014;5(14):5674-5685.

Durvalumab (anti-PD-L1)

順鉑與 durvalumab 聯(lián)合治療小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 可以發(fā)揮協(xié)同作用。

Tsvetkova D, et al. Molecules. 2022;27(8):2466. Published 2022 Apr 11.

Elimusertib (BAY-1895344)

BAY 1895344和順鉑聯(lián)合治療對(duì)人HT-29結(jié)直腸癌細(xì)胞的體外增殖具有很強(qiáng)的協(xié)同活性。

Wengner AM, et al. Mol Cancer Ther. 2020 Jan;19(1):26-38.

Cisplatin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780) Cell Cytotoxicity Assay 0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM 48 h Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780). 31057611
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG?63) Cell cycle analysis 2 μM 48 h Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines. 31059083
HCC cell lines HepG2 and Huh7 Cell viability assay 0-30 μM 48 h CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin. 31056532
Saos-2 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
OHS-50 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-MC cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Cisplatin是一種無(wú)機(jī)鉑絡(luò)合物，在腫瘤細(xì)胞中能夠通過(guò)形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并誘導(dǎo)autophagy。在溶液中不穩(wěn)定，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！鉑類藥物不建議用DMSO溶解，易失活！
特性 Cisplatin是最廣泛使用的且最有力的化療藥物之一。不建議使用DMSO溶解。[7]
靶點(diǎn)
DNA synthesis [1]
(Tumor cells)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Cisplatin 通過(guò)與DNA相互作用形成DNA交聯(lián)劑誘導(dǎo)細(xì)胞毒性，激活多條信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中對(duì)激活凋亡影響最大。[1]

Cisplatin (30 μM) 處理 HeLa 細(xì)胞6小時(shí)，顯著激活Erk，持續(xù)到隨后的14個(gè)小時(shí)期間。Cisplatin 還具有有效的抗腫瘤活性，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡[2]。

Cisplatin可引起腎小管上皮細(xì)胞（RPTC）發(fā)生細(xì)胞凋亡，引起細(xì)胞收縮，使caspase 3活性提高50倍，磷脂酰絲氨酸外翻提高4倍，染色質(zhì)凝集和DNA倍性分別提高5 和15倍。[4]

Cisplatin (800 μM)處理 RPTC 4個(gè)小時(shí)，產(chǎn)生細(xì)胞壞死的典型特征。[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 白血病 L1210/0 細(xì)胞
濃度 7 μg/mL
孵育時(shí)間 2 小時(shí)
方法

L1210/0細(xì)胞培養(yǎng)在McCoy's 5A培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中補(bǔ)充有 15% calfserum, 和Fungizone，在 37°C下含5% CO2的培養(yǎng)箱中做懸浮培養(yǎng)，細(xì)胞呈指數(shù)生長(zhǎng)趨勢(shì)。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下處理L1210/0 細(xì)胞2小時(shí)。為了測(cè)量生長(zhǎng)抑制情況，進(jìn)行細(xì)胞離心，洗滌一次，再按30 × 103 - 50 × 103 個(gè)細(xì)胞/mL的密度懸浮于新鮮培養(yǎng)基中，再溫育3天。使用庫(kù)氏計(jì)數(shù)儀測(cè)定細(xì)胞數(shù)。使用同等體積的0.4% 臺(tái)酚藍(lán)對(duì)細(xì)胞進(jìn)行等分稀釋。生存力表示為不含臺(tái)酚藍(lán)的細(xì)胞百分?jǐn)?shù)。上述與Cisplatin溫育的細(xì)胞 也稀釋成0.1％瓊脂，生長(zhǎng)2周，計(jì)算菌落數(shù)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR 20651982
Immunofluorescence H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B 28993682
Growth inhibition assay Cell viability 26062553
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Cisplatin已被證實(shí)可有效作用于多種動(dòng)物腫瘤模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)，包括頭頸部腫瘤移植瘤，宮頸鱗狀細(xì)胞癌移植瘤，睪丸癌移植瘤，卵巢癌移植瘤，乳腺癌移植瘤，結(jié)腸癌移植瘤，肝母細(xì)胞瘤移植瘤，等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在實(shí)驗(yàn)第一天和第七天靜脈注射處理漿性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3，腫瘤生長(zhǎng)抑制率 (TGI)分別為 77.5% 和85.1%。[6]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06356155 Not yet recruiting
Urothelial Carcinoma
University of Michigan Rogel Cancer Center
 October 2024 Phase 2
NCT06393816 Not yet recruiting
Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung
Centre Leon Berard|Groupe Fran?ais de Pneumo-Cancérologie
 May 2024 Phase 2
NCT06406465 Not yet recruiting
Carcinoma Neuroendocrine|Tumor Neuroendocrine|Tumors Neuroendocrine|Neuroendocrine; Carcinoma|Small Cell; Receptors
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 May 15 2024 Phase 2
NCT04915183 Recruiting
Hearing Loss|Head and Neck Cancer
National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 May 15 2024 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 300.05 分子式

Cl2H6N2Pt
CAS號(hào) 15663-27-1 SDF Download Cisplatin SDF
Smiles [NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 2年 4°C（避光） 粉末 此產(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定，需現(xiàn)配現(xiàn)用!建議您購(gòu)買分裝規(guī)格，或者在收到貨后進(jìn)行分裝。

體外溶解度
批次：

DMF : 15 mg/mL (49.99 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

回答：
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for cisplatin at up to 3mg/ml is recommended. it's a suspension and can be administrated via oral gavage.

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