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2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

別名: 2-deoxyglucose, NSC 15193, 2-Deoxy-D-arabino-hexose, D-Arabino-2-deoxyhexose 中文名稱:2-脫氧-D-葡萄糖

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一種葡萄糖類似物,是具有抗病毒活性的糖酵解抑制劑。2-Deoxy-D-glucose 可誘導(dǎo)凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表達(dá)。

2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Chemical Structure

2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Chemical Structure

CAS: 154-17-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
100mg 573.3 現(xiàn)貨
250mg 1138 現(xiàn)貨
1g 3030.3 現(xiàn)貨
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常與2-DG (2-Deoxy-D-glucose)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Albendazole


2-Deoxy-D-glucose和Albendazole聯(lián)合使用對(duì)治療人包蟲病顯示出高效。

Xin Q, et al. PLoS Negl Trop Dis. 2022 Jul 18;16(7):e0010618.

Fenofibrate


2-Deoxy-D-glucose和Fenofibrate在不同的腫瘤細(xì)胞系中誘導(dǎo)壞死和凋亡細(xì)胞死亡。

Liu H, et al. Oncotarget. 2016 Jun 14;7(24):36461-36473.

Venetoclax (ABT-199)


2-Deoxy-D-glucose和Venetoclax誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系凋亡。

Halliez M, et al. Blood (2013) 122 (21): 1921.

Metformin


2-Deoxy-D-glucose和Metformin增強(qiáng)乳腺癌細(xì)胞系中Cobalt60放射治療后的腫瘤細(xì)胞消融。

Chatterjee S, et al. Breast Cancer (Dove Med Press). 2015 Aug 31;7:251-65.

Doxorubicin


在T47D乳腺癌細(xì)胞中,2-Deoxy-D-glucose和Doxorubicin可降低谷胱甘肽,增加氧化、脂質(zhì)過氧化和細(xì)胞毒性。

Mustafa EH, et al. Asian Pac J Cancer Prev. 2015;16(8):3213-3222.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一種葡萄糖類似物,是具有抗病毒活性的糖酵解抑制劑。2-Deoxy-D-glucose 可誘導(dǎo)凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表達(dá)。
靶點(diǎn)
glycolysis [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 2-Deoxy-D-glucose(2-DG)通過PI3K激活A(yù)kt,這一效應(yīng)獨(dú)立于糖酵解過程或mTOR的抑制。2-DG的處理能夠破壞IGF-1和IGFBP3的結(jié)合,所以游離的IGF-1可以從IGF-1·IGFBP3復(fù)合體中釋放出來,去激活I(lǐng)GF1R信號(hào)。抑制IGF1R可以連帶減弱2-DG所誘導(dǎo)的多種生存信號(hào)通路的激活。2-DG還可以誘導(dǎo)具有時(shí)間依賴性和劑量依賴性的ERK磷酸化[1]。2-DG可以被轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞中,被己糖激酶磷酸化,但不能被代謝并積累在細(xì)胞中。這導(dǎo)致ATP耗竭從而細(xì)胞死亡[2]。2-DG能夠顯著地抑制增殖、誘導(dǎo)凋亡,減少小鼠內(nèi)皮細(xì)胞的遷移,抑制小鼠內(nèi)皮細(xì)胞的板狀偽足和絲狀偽足的形成、導(dǎo)致F-肌動(dòng)蛋白絲解體[5]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 H460 或 H157 細(xì)胞
濃度 5 mM
孵育時(shí)間 48 h
方法

將H460或H157細(xì)胞以2×103個(gè)細(xì)胞每孔的密度接種于96孔板中。將細(xì)胞分為幾組,一組只用5 mM 2-DG處理、一組只用5或10 μM IGF1R抑制劑Ⅱ處理、另一組使用2-DG和IGF1R抑制劑Ⅱ的結(jié)合處理。處理48小時(shí)后,檢測細(xì)胞生長的抑制程度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 對(duì)癌癥患者處理以高濃度的2-DG(大于200 mg/kg)不能很好地控制腫瘤生長。2-DG的副作用包括血糖水平升高、進(jìn)一步地體重減少和嗜睡以及低血糖癥狀[2]。2-DG在小鼠中增強(qiáng)異氟烷所誘導(dǎo)的小鼠翻正反射消失。通過減少代謝,2-DG的處理在嚙齒類動(dòng)物中降低體溫、增強(qiáng)其對(duì)麻醉作用的敏感性[3]。含2-DG的飲食顯著地增加血清中酮體水平、在腦中增強(qiáng)酮體代謝所需酶的表達(dá)。2-DG所誘導(dǎo)線粒體生物學(xué)能的維持、同時(shí)減少氧化應(yīng)激反應(yīng)。此外,2-DG處理的小鼠中,淀粉樣前蛋白(APP)和β淀粉樣蛋白寡聚物顯著減少、α分泌酶增加、γ分泌酶表達(dá)減少,說明2-DG誘導(dǎo)淀粉樣途徑向非淀粉樣途徑的轉(zhuǎn)變。2-DG在阿爾茨海默病的雌鼠模型中,增加神經(jīng)營養(yǎng)生長因子、BDNF、NGF的表達(dá),從而減少其病理學(xué)癥狀[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL/6J成年小鼠
Dosages 1000 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02558140 Completed
Neoplasms
Hoffmann-La Roche
October 11 2015 Phase 1
NCT01998841 Completed
Alzheimer''s Disease
Genentech Inc.|Banner Alzheimer''s Institute|National Institute on Aging (NIA)
December 20 2013 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 164.16 分子式

C6H12O5

CAS號(hào) 154-17-6 SDF Download 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) SDF
Smiles C(C=O)C(C(C(CO)O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 32 mg/mL ( (194.93 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 32 mg/mL (194.93 mM)

Ethanol : 8 mg/mL (48.73 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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