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Nazartinib (EGF816)
別名: NVS-816
Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共價的、不可逆的、對突變型EGFR具有選擇性的抑制劑，對突變型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有納摩爾級別的抑制作用，相對于野生型EGFR，其對突變型EGFR更具特異性。
Nazartinib (EGF816) Chemical Structure
CAS: 1508250-71-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S782401
DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.66%
99.66
Nazartinib (EGF816)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共價的、不可逆的、對突變型EGFR具有選擇性的抑制劑，對突變型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有納摩爾級別的抑制作用，相對于野生型EGFR，其對突變型EGFR更具特異性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | EGF816是一種新型的、共價的、對突變型EGFR具有選擇性的EGFR抑制劑，對致瘤性（L858R和ex19del）和T790M耐受性突變具有等效活性，其選擇性比對野生型EGFR高[1]。EGF816在體外有效地抑制常見的EGFR突變體，如L858R, Ex19del和T790M。用三種細胞系：H3255, HCC827和H1975（分別含L858R, Ex19del和L858R/T790M突變）來檢測EGF816對EGFR突變株的細胞活性。細胞經(jīng)EGF816孵育3小時后，對H3255, HCC827和H1975細胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用，EC50分別為5, 1 和 3 nmol/L。細胞實驗也證明，相較于野生型EGF816，EGF816對突變型EGFR更具有選擇性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | H1975, H3255, HCC827, A431 和 HaCaT細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 3 h | |||
| 方法 | 將H1975, H3255, HCC827, A431和HaCaT細胞培養(yǎng)在含抗生素和10% FBS的RPMI培養(yǎng)基中，置于37℃、5% CO2的培養(yǎng)箱中。培養(yǎng)過夜后，將稀釋好的化合物加入到細胞培養(yǎng)基中，孵育3天。然后用10 ng/ml的EGF刺激HaCaT細胞5分鐘（對于A431細胞來說，EGF的濃度為50 ng/ml）。用含1% Triton X-100、蛋白酶抑制劑、磷酸酶抑制劑的buffer來溶解細胞。進行ELISA分析。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | EGF816在體內(nèi)實驗中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化學(xué)性質(zhì)和口服生物利用度。在嚙齒類動物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝臟血流中分別為30%和35%)。而在犬類中，EGF816具有高的清除率和高分布容量[1]。EGF816在exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗腫瘤活性。在高于有效劑量的濃度下，EGF816對野生型EGFR的抑制作用甚微，并耐受良好。單藥處理時，EGF816可持續(xù)地抑制EGFR磷酸化，與EGFR發(fā)生不可逆結(jié)合。EGF816在人類中的半衰期比在小鼠中半衰期長，目前正處于臨床I/Ⅱ期試驗[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | balb/c小鼠、Wistar雄性大鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03529084 | Withdrawn | Carcinoma Non-small Cell Lung |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
July 24 2018 | Phase 3 |
| NCT03516214 | Completed | Bronchial Neoplasms |
University of Cologne |
April 25 2018 | Phase 1 |
| NCT03292133 | Active not recruiting | Lung Cancer |
Massachusetts General Hospital|Novartis |
October 31 2017 | Phase 2 |
| NCT02323126 | Terminated | Non Small Cell Lung Cancer |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
February 9 2015 | Phase 2 |
| NCT02335944 | Terminated | Non Small Cell Lung Cancer |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 13 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 495.02 | 分子式 | C26H31ClN6O2 |
| CAS號 | 1508250-71-2 | SDF | Download Nazartinib (EGF816) SDF |
| Smiles | CC1=NC=CC(=C1)C(=O)NC2=NC3=C(N2C4CCCCN(C4)C(=O)C=CCN(C)C)C(=CC=C3)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (199.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 99 mg/mL (199.99 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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