Clemastine fumarate

別名: HS-592 fumarate, Meclastine fumarate 中文名稱：富馬酸氯馬斯汀

目錄號(hào)：S1847 Purity: 99.97%

Clemastine fumarate是一種選擇性組胺H1受體拮抗劑，IC50為3 nM。Clemastine 可通過 mTOR 信號(hào)通路來刺激自噬。

Clemastine fumarate Chemical Structure

CAS: 14976-57-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1055.81	現(xiàn)貨
50mg	780.61	現(xiàn)貨
1g	3849.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.97%

99.97

Clemastine fumarate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Clemastine fumarate是一種選擇性組胺H1受體拮抗劑，IC50為3 nM。Clemastine 可通過 mTOR 信號(hào)通路來刺激自噬。

靶點(diǎn)

mTOR ^[7]	Histamine H1 receptor ^[1]
	3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Clemastine Fumarate作用于HL-60細(xì)胞，更有效抑制組胺誘導(dǎo)的[Ca²⁺]_i增高，IC50為3 nM，而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用時(shí)，IC50分別為20 nM 和 100 nM。^[1] Clemastine Fumarate濃度≥25 μM時(shí), 作用于人紅白血病細(xì)胞系K562和人B-成淋巴細(xì)胞系SB，分別顯著抑制淋巴細(xì)胞的NK 和ADCC。^[2] Clemastine Fumarate 抑制組胺誘導(dǎo)的豚鼠回腸收縮，IC50為231 nM。^[3] Clemastine Fumarate作用于穩(wěn)定表達(dá)HERG通道的HEK 293細(xì)胞，有效抑制HERG K⁺通道，這種作用存在濃度依賴性，IC50為12 nM, 可被HERG突變型Y652A或 F656A減弱。^[4] Clemastine Fumarate 作用于不依賴組胺受體，但是依賴敏感性P2X7受體的HEK_hP2X7 細(xì)胞，顯著加強(qiáng)ATP誘導(dǎo)的[Ca²⁺]_i增強(qiáng)，這種作用存在濃度依賴性，EC50為10 μM, 且促進(jìn)LPS誘導(dǎo)的人巨噬細(xì)胞中釋放IL-1β。^[5]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Clemastine Fumarate作用于HL-60細(xì)胞，更有效抑制組胺誘導(dǎo)的[Ca²⁺]_i增高，IC50為3 nM，而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用時(shí)，IC50分別為20 nM 和 100 nM。^[1]

Clemastine Fumarate濃度≥25 μM時(shí), 作用于人紅白血病細(xì)胞系K562和人B-成淋巴細(xì)胞系SB，分別顯著抑制淋巴細(xì)胞的NK 和ADCC。^[2]

Clemastine Fumarate 抑制組胺誘導(dǎo)的豚鼠回腸收縮，IC50為231 nM。^[3]

Clemastine Fumarate作用于穩(wěn)定表達(dá)HERG通道的HEK 293細(xì)胞，有效抑制HERG K⁺通道，這種作用存在濃度依賴性，IC50為12 nM, 可被HERG突變型Y652A或 F656A減弱。^[4]

Clemastine Fumarate 作用于不依賴組胺受體，但是依賴敏感性P2X7受體的HEK_hP2X7 細(xì)胞，顯著加強(qiáng)ATP誘導(dǎo)的[Ca²⁺]_i增強(qiáng)，這種作用存在濃度依賴性，EC50為10 μM, 且促進(jìn)LPS誘導(dǎo)的人巨噬細(xì)胞中釋放IL-1β。^[5]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Clemastine Fumarate按5-20 mg/kg劑量處理大鼠，顯著抑制酵母聚糖誘導(dǎo)的爪水腫和巴豆油誘導(dǎo)的耳腫脹，這種作用具有劑量依賴性，抑制分別為53.6%和46.8%,按20 mg/kg劑量處理, ID50分別為 18.0 mg/kg和20.5 mg/kg。^[6] Clemastine Fumarate 處理小鼠，通過與細(xì)胞內(nèi)信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(ERK)調(diào)節(jié)的促炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生，如TNF-α和IL-6強(qiáng)相互作用，不依賴于抑制組胺H1受體，強(qiáng)降低對(duì)單核細(xì)胞增生李斯特菌的先天免疫反應(yīng)，導(dǎo)致更高的死亡率。^[7]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下注射酵母聚糖誘發(fā)爪水腫和巴豆油誘發(fā)耳腫脹的雄性Wistar大鼠
	Dosages	5-20 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06065670	Not yet recruiting	Demyelinating Diseases\|Demyelination; Corpus Callosum\|Multiple Sclerosis Brain Lesion\|Multiple Sclerosis Acute and Progressive\|Clinically Isolated Syndrome CNS Demyelinating	University of California San Francisco	March 1 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05359653	Recruiting	Multiple Sclerosis (MS)\|Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis Primary Progressive\|Multiple Sclerosis Chronic Progressive\|Multiple Sclerosis Relapse\|Multiple Sclerosis Brain Lesion\|Multiple Sclerosis Benign	University of California San Francisco\|United States Department of Defense	August 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05131828	Recruiting	Multiple Sclerosis	Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust\|University of Cambridge	March 8 2022	Phase 2
NCT02040298	Completed	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting	University of California San Francisco	January 2014	Phase 2
NCT01239719	Unknown status	Allergy\|Dermatitis	Azidus Brasil	March 2011	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1] Seifert R, et al. Mol Pharmacol, 1992, 42(2), 227-234. [2] Nair MP, et al. Cell Immunol, 1983, 81(1), 45-60. [3] Merlos M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 280(1), 114-121. [4] Ridley JM, et al. J Mol Cell Cardiol, 2006, 40(1), 107-118. [5] N?renberg W, et al. J Biol Chem, 2011, 286(13), 11067-11081. [6] Blazs G, et al. Pharmacol Res, 1997, 35(1), 65-71. [7] Li Z, et al. Research Square, 29 Jun 2020. [8] Wang X, et al. Bioengineered. 2022 Mar;13(3):7134-7146. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Seifert R, et al. Mol Pharmacol, 1992, 42(2), 227-234.
[2] Nair MP, et al. Cell Immunol, 1983, 81(1), 45-60.
[3] Merlos M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 280(1), 114-121.

[4] Ridley JM, et al. J Mol Cell Cardiol, 2006, 40(1), 107-118.
[5] N?renberg W, et al. J Biol Chem, 2011, 286(13), 11067-11081.
[6] Blazs G, et al. Pharmacol Res, 1997, 35(1), 65-71.
[7] Li Z, et al. Research Square, 29 Jun 2020.
[8] Wang X, et al. Bioengineered. 2022 Mar;13(3):7134-7146.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	459.96	分子式	C₂₁H₂₆ClNO.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	14976-57-9	SDF	Download Clemastine fumarate SDF
Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCCC3CCCN3C.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 30 mg/mL ( (65.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL ( (32.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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