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Thiabendazole
中文名稱：噻苯唑
Thiabendazole 抑制線粒體蠕蟲特異性酶，延胡索酸還原酶，具有驅蟲藥的性能。是一種有效的CYP1A2的抑制劑。
Thiabendazole Chemical Structure
CAS: 148-79-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Thiabendazole相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Thiabendazole 抑制線粒體蠕蟲特異性酶，延胡索酸還原酶，具有驅蟲藥的性能。是一種有效的CYP1A2的抑制劑。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Thiabendazole在組成型表達人CYP1A1 cDNA的人類成淋巴細胞系中引起強烈的DNA損傷活性，但是在親本系中無影響，表明CYP1A1主要被西維因和噻苯咪唑的基因毒性影響。[1]在原代培養(yǎng)的大鼠肝細胞中，Thiabendazole引起CYP1A1 (EROD活性，蛋白質(zhì)和mRNA水平)劑量和時間依賴性增加。[2] Thiabendazole誘導7-乙氧異吩惡唑酮-O-脫乙基酶和7-戊氧基異惡唑酮-O-脫烷基酶活性，CYP1A1，CYP1A2，CYP2B1和CYP2B1/2 mRNA水平以及CYP1A2 與CYP2B1/2脫輔基蛋白水平。Thiabendazole顯著誘導GSTP1 mRNA水平，但是對GSTT1 mRNA水平影響很小。[3]與不能穿過腸道屏障的蛋白質(zhì)結合殘基相比，Thiabendazole通過被動擴散迅速轉運通過人小腸細胞。Thiabendazole首先代謝成5OH-TBZ，隨后轉化為化學活性反應代謝中間產(chǎn)物，結合到蛋白質(zhì)。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在治療小鼠中，Thiabendazole導致腎病或者腎積水，該器官毒性可能導致高劑量依賴性死亡。在治療小鼠中，Thiabendazole導致荷爾蒙失調(diào)，這種不平衡在生殖或內(nèi)分泌系統(tǒng)的改變中可能發(fā)揮重要作用。[5] | |
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 201.25 | 分子式 | C10H7N3S |
| CAS號 | 148-79-8 | SDF | Download Thiabendazole SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (4.96 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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