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Thiabendazole

中文名稱：噻苯唑

Thiabendazole 抑制線粒體蠕蟲特異性酶，延胡索酸還原酶，具有驅(qū)蟲藥的性能。是一種有效的CYP1A2的抑制劑。

Thiabendazole Chemical Structure

Thiabendazole Chemical Structure

CAS: 148-79-8

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批次： S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 100%
100

Thiabendazole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Thiabendazole 抑制線粒體蠕蟲特異性酶，延胡索酸還原酶，具有驅(qū)蟲藥的性能。是一種有效的CYP1A2的抑制劑。
靶點
CYP1A2 [6]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Thiabendazole在組成型表達(dá)人CYP1A1 cDNA的人類成淋巴細(xì)胞系中引起強烈的DNA損傷活性，但是在親本系中無影響，表明CYP1A1主要被西維因和噻苯咪唑的基因毒性影響。[1]在原代培養(yǎng)的大鼠肝細(xì)胞中，Thiabendazole引起CYP1A1 (EROD活性，蛋白質(zhì)和mRNA水平)劑量和時間依賴性增加。[2] Thiabendazole誘導(dǎo)7-乙氧異吩惡唑酮-O-脫乙基酶和7-戊氧基異惡唑酮-O-脫烷基酶活性，CYP1A1，CYP1A2，CYP2B1和CYP2B1/2 mRNA水平以及CYP1A2 與CYP2B1/2脫輔基蛋白水平。Thiabendazole顯著誘導(dǎo)GSTP1 mRNA水平，但是對GSTT1 mRNA水平影響很小。[3]與不能穿過腸道屏障的蛋白質(zhì)結(jié)合殘基相比，Thiabendazole通過被動擴(kuò)散迅速轉(zhuǎn)運通過人小腸細(xì)胞。Thiabendazole首先代謝成5OH-TBZ，隨后轉(zhuǎn)化為化學(xué)活性反應(yīng)代謝中間產(chǎn)物，結(jié)合到蛋白質(zhì)。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在治療小鼠中，Thiabendazole導(dǎo)致腎病或者腎積水，該器官毒性可能導(dǎo)致高劑量依賴性死亡。在治療小鼠中，Thiabendazole導(dǎo)致荷爾蒙失調(diào)，這種不平衡在生殖或內(nèi)分泌系統(tǒng)的改變中可能發(fā)揮重要作用。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 201.25 分子式

C10H7N3S
CAS號 148-79-8 SDF Download Thiabendazole SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (4.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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