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Tenofovir

別名: GS-1278 中文名稱(chēng)：替諾福韋, 泰諾福韋

Tenofovir (GS-1278) 對(duì)reverse transcriptase（逆轉(zhuǎn)錄酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。

Tenofovir Chemical Structure

Tenofovir Chemical Structure

CAS: 147127-20-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 901.67 現(xiàn)貨
5mg 809.22 現(xiàn)貨
50mg 4659.79 現(xiàn)貨
1g 14742 現(xiàn)貨
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Tenofovir 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay 17172311
human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM 20409721
C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM 18556209
human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM 20439609
C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM 21803462
mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM 24686012
human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM 17888662
human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM 24686012
CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM 19001108
human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days 20409721
human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM 21803462
CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM 14584956
MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM 11327587
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tenofovir (GS-1278) 對(duì)reverse transcriptase（逆轉(zhuǎn)錄酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。
特性 Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的藥物前體。
靶點(diǎn)
Reverse transcriptase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tenofovir作用于MT-4細(xì)胞，降低HIV-1（IIIB），HIV-2（ROD）和HIV（EHO）的致細(xì)胞病變效應(yīng)，EC50分別為1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致細(xì)胞病變效應(yīng)。[1] Tenofovir只高效對(duì)抗表達(dá)Q151M突變的抗多核苷類(lèi)艾滋病毒，而對(duì)T69S插入突變的病毒敏感性降低。[2]Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79細(xì)胞，抑制乙型肝炎病毒（HBV）活性。[3] Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2細(xì)胞，完全抑制HIVIIIB 生長(zhǎng)。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Tenofovir (30 mg/kg)處理所有獼猴，完全防止SIV感染，且無(wú)毒性。Tenofovir處理外周血單核細(xì)胞，降低血漿病毒RNA水平到檢測(cè)不到水平，也降低感染性血漿和感染細(xì)胞水平，及腦脊液（CSF）和CD4+ T細(xì)胞的穩(wěn)定性。Tenofovir 按30 mg/kg劑量皮下注射給藥豬尾獼猴，完全廢除HIV感染。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 獼猴
Dosages 30 mg/kg
Administration 皮下注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 287.21 分子式

C9H14N5O4P
CAS號(hào) 147127-20-6 SDF Download Tenofovir SDF
Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 4 mg/mL ( (13.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 2 mg/mL (6.96 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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