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PF-06409577
PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活劑，在TR-FRET實驗中，對AMPK α1β1γ1的EC50為7 nM。在patchBclamp實驗中，100μM的PF-06409577對hERG沒有可觀測到的抑制作用，對主要的人源細胞色素P450亞型的微粒體活性也沒有抑制活性（IC50 > 100 μM）。
PF-06409577 Chemical Structure
CAS: 1467057-23-3
產(chǎn)品質控
批次：
S833501
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.44%
99.44
PF-06409577相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活劑，在TR-FRET實驗中，對AMPK α1β1γ1的EC50為7 nM。在patchBclamp實驗中，100μM的PF-06409577對hERG沒有可觀測到的抑制作用，對主要的人源細胞色素P450亞型的微粒體活性也沒有抑制活性（IC50 > 100 μM）。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-06409577可激活AMPK的亞型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分別為7 nM和6.8 nM。其對α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亞型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠、狗、猴子、人類中，PF-06409577與血漿蛋白結合率高。靜脈注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血漿清除率（CLp），分別為22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容積穩(wěn)定（0.846-3.15 L/kg）。口服PF-06409577（懸浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子體內迅速被吸收，其口服生物利用度分別為15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在腸道的首關代謝中的醛糖酸化反應程度比在其他臨床前物種和人類中高[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | ZSF-1大鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02286882 | Terminated | Healthy |
Pfizer |
November 2014 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 341.79 | 分子式 | C19H16ClNO3 |
| CAS號 | 1467057-23-3 | SDF | Download PF-06409577 SDF |
| Smiles | C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=C3)C(=CN4)C(=O)O)Cl)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (292.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL (198.95 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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