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Ravoxertinib (GDC-0994)
Ravoxertinib (GDC-0994)是一種有效的，可口服的， 具有選擇性的 ERK1/2 抑制劑, 其IC50分別為1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure
CAS: 1453848-26-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.73%
99.73
Ravoxertinib (GDC-0994)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Function assay | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.086 μM. | 28376306 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.14 μM. | 28376306 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ravoxertinib (GDC-0994)是一種有效的，可口服的， 具有選擇性的 ERK1/2 抑制劑, 其IC50分別為1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GDC-0994有效抑制腫瘤細胞中磷酸-p90RSK。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GDC-0994(口服)在體外癌癥模型中引起顯著的多重單劑量活性，包括KRAS突變型和 BRAF突變型人異種移植腫瘤的小鼠。[1] 在體內(nèi)，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的激活，隨后防止ERK依賴性腫瘤細胞增殖和存活。[2] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02457793 | Completed | Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma |
Genentech Inc. |
June 16 2015 | Phase 1 |
| NCT01875705 | Completed | Solid Tumor |
Genentech Inc. |
June 21 2013 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 439.85 | 分子式 | C21H18ClFN6O2 |
| CAS號 | 1453848-26-4 | SDF | Download Ravoxertinib (GDC-0994) SDF |
| Smiles | CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)C(CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL (200.06 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?
回答：
GDC-0994 can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.
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