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TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制劑，在UBCH10 E2硫代酸酯測(cè)定中IC50為1 ± 0.2 nM。在激酶和受體庫中的選擇性檢驗(yàn)中，它對(duì)脫靶靶點(diǎn)包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可誘導(dǎo)ER stress，抑制NFκB信號(hào)通路的激活并促進(jìn)凋亡。

TAK-243 (MLN7243) Chemical Structure

TAK-243 (MLN7243) Chemical Structure

CAS: 1450833-55-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
2mg 958.43 現(xiàn)貨
5mg 1556.1 現(xiàn)貨
25mg 4668.3 現(xiàn)貨
100mg 11687.13 現(xiàn)貨
1g 58370.13 現(xiàn)貨
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TAK-243 (MLN7243)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

E1 Activating Signaling Pathways

E1 Activating信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制劑，在UBCH10 E2硫代酸酯測(cè)定中IC50為1 ± 0.2 nM。在激酶和受體庫中的選擇性檢驗(yàn)中，它對(duì)脫靶靶點(diǎn)包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可誘導(dǎo)ER stress，抑制NFκB信號(hào)通路的激活并促進(jìn)凋亡。
靶點(diǎn)
NF-κB [2] UAE [1]
(Cell-free assay)
1 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

TAK-243的處理引起了細(xì)胞泛素化軛合物枯竭，導(dǎo)致信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的破壞、誘導(dǎo)蛋白毒性壓力、損傷細(xì)胞周期進(jìn)展和DNA損傷修復(fù)途徑。TAK-243對(duì)其他密切相關(guān)的E1泛素樣激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶僅具有微弱抑制作用，其抑制活性比對(duì)UAE弱。TAK-243可抑制UAE轉(zhuǎn)移泛素至E2酶。TAK-243對(duì)兩種可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可顯著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的處理并不影響UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的處理可引起短壽命蛋白質(zhì)如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的積累[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT-116和WSU-DLCL2細(xì)胞
濃度 0.01, 0.10 或 1.00 μM
孵育時(shí)間 1, 2, 4, 8, 16 和 24 h
方法

將HCT-116和WSU-DLCL2細(xì)胞分別置于McCoy's 5A改良培養(yǎng)基或RPMI-1460培養(yǎng)基中，加入10% FBS，與37℃、5%CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中進(jìn)行培養(yǎng)，培養(yǎng)至對(duì)數(shù)期。然后將細(xì)胞轉(zhuǎn)移至6孔細(xì)胞培養(yǎng)皿中繼續(xù)生長，用DMSO (0.1%)或0.01, 0.10, 1.00 μM TAK-243進(jìn)行處理。處理完后，用RIPA緩沖液制備細(xì)胞提取液。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot poly-ubiquitin / ubiquitin / cleaved PARP PERK / GRP78 / p-eIF2α / CHOP / p-IκBα / PARP c-Myc / Mcl-1 30617217
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在對(duì)人類異種移植的初步研究中，TAK-243的處理引起了癌細(xì)胞的死亡。在許多實(shí)體瘤和血液腫瘤模型中，TAK-243具有廣泛的抗腫瘤活性[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 接種有WSU-DLCL2 NHL異種移植瘤的SCID小鼠
Dosages 12.5, 18.75 和 25 mg/kg
Administration IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03816319 Not yet recruiting
Myelodysplastic Syndrome|Recurrent Acute Myeloid Leukemia|Refractory Acute Myeloid Leukemia|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia|Refractory High Risk Myelodysplastic Syndrome
National Cancer Institute (NCI)
 August 30 2024 Phase 1
NCT02045095 Terminated
Advanced Malignant Solid Tumors
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
 January 31 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 519.52 分子式

C19H20F3N5O5S2
CAS號(hào) 1450833-55-2 SDF --
Smiles N[S;v6](=O)(=O)OCC1CC(NC2=CC=NC3=CC(=N[N]23)C4=CC(=CC=C4)SC(F)(F)F)C(O)C1O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (192.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (48.12 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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