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CPI-169
CPI-169是一種有效的選擇性EZH2抑制劑，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分別為0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。
CPI-169 Chemical Structure
CAS: 1450655-76-1
產(chǎn)品質(zhì)控
CPI-169相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hela cells | Function assay | 72 h | Inhibition of EZH2 in human HeLa cells assessed as reduction in H3K27me3 levels incubated for 72 hrs by ELISA method, IC50=0.08 μM | 26189078 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CPI-169是一種有效的選擇性EZH2抑制劑，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分別為0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在KARPAS-422細胞中，CPI-169對細胞活性表現(xiàn)出劑量依賴性抑制作用，與ABT-199聯(lián)合使用時產(chǎn)生協(xié)調(diào)的抗增殖活性。對25個NHL細胞系的其中16個，CPI-169也會抑制細胞生長，GI50 <5 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 生物化學試驗 | |||
| 化合物效力通過3H-SAM整合到生物素化H3多肽進行評估。具體而言，包含EZH1 (160 pM)，wt EZH2 (40 pM)，或Y641N突變體EZH2 (80 pM，EZH2在內(nèi)部制備)的PRC2與H-SAM (0.9 μM)，2μM H3K27me3 激活的多肽 (H2N-RKQLATKAAR(Kme3)SAPATGGVKKP-酰胺)和化合物(以10點雙倍劑量反應(yīng)滴定)在50 mM Tris (pH 8.5)，1 mM DTT，0.07 mM Brij-35，0.1% BSA，和0.8% DMSO組成的12.5 μL總體積緩沖液中，黑色384孔板上預(yù)培養(yǎng)120分鐘。生物素化的H3底物肽(H3K27me1用于wt EZH2，H3K27me2用于Y641N突變型EZH2；H2N-RKQLATKAAR(Kmen)SAPATGGVKKP-NTPEGBiot) 以2 μM儲備液在12.5 μl中起始反應(yīng)，并在室溫下反應(yīng)5小時。通過加入20 μL STOP溶液(50 mM Tris (pH 8.5)，200 mM EDTA, 2 mM SAH)淬滅反應(yīng)。35 μL淬滅的溶液轉(zhuǎn)移到鏈霉親和素Flashplates，培育過夜，洗滌，并在TopCount閱讀器上讀取。用于滴定的所有化合物稀釋液溶于DMSO中，終DMSO濃度為0.8% (v/v)，轉(zhuǎn)化維持在< 5%。IC50s使用非線性最小二乘法四參數(shù)擬合方程計算。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 25 NHL 細胞系 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 4天 | |||
| 方法 | 相對細胞數(shù)量通過通過CellTiter-Glo (CTG)發(fā)光細胞活性試驗使用Envision儀器進行評估。GraphPad Prism 6.0用于曲線擬合，以及IC50/GI50和Hill系數(shù)(H)計算。GI90使用公式：EC90 = (90 /100-90)1/H * EC50計算。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷KARPAS-422異種移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并導致淋巴腫瘤退化，而不影響體重或引起任何明顯的副作用。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷KARPAS-422皮下異種移植物的小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg, BID | |
| Administration | s.c. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 528.66 | 分子式 | C27H36N4O5S |
| CAS號 | 1450655-76-1 | SDF | Download CPI-169 SDF |
| Smiles | CCS(=O)(=O)N1CCC(CC1)C(C)N2C(=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)NCC4=C(C=C(NC4=O)C)OC)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (189.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (189.15 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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