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Siremadlin (HDM201)
別名: NVP-HDM201 中文名稱：思瑞德林
Siremadlin (HDM201)是一種新型的、高效的、選擇性的p53-Mdm2 interaction抑制劑，對Mdm2的親合常數(shù)在皮摩爾范圍內(nèi)，對Mdm2的選擇性是對Mdm4的1000倍以上。
Siremadlin (HDM201) Chemical Structure
CAS: 1448867-41-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.83%
99.83
Siremadlin (HDM201)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nutlin-3 Nutlin-3a RG-7112 Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Nutlin-3b MX69 YH239-EE | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Siremadlin (HDM201)是一種新型的、高效的、選擇性的p53-Mdm2 interaction抑制劑，對Mdm2的親合常數(shù)在皮摩爾范圍內(nèi)，對Mdm2的選擇性是對Mdm4的1000倍以上。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | HDM201與Mdm2蛋白的p53結(jié)合位點結(jié)合，破壞兩個蛋白之間的相互作用，從而導(dǎo)致p53通路的激活[1]。 在人源p53野生型的腫瘤細胞中，HDM201能夠誘導(dǎo)強效的、依賴于p53的細胞周期阻滯和凋亡。在多種癌癥細胞系中，HDM201具有高選擇性[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | DUSP6 / p53 / p-p53 / MDM2 / p21 |
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30577494 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在動物模型中，HDM201具有良好的藥代動力學(xué)、藥效學(xué)特性和口服生物利用度。在多種攜有野生型p53的人類癌癥移植瘤模型中，用多種劑量時間表給藥，能夠引起依賴于p53的藥效生物標志物快速、持續(xù)的激活，從而腫瘤消退[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05447663 | Terminated | Acute Myeloid Leukemia|Allogeneic Stem Cell Transplantation |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
February 23 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05155709 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 17 2022 | Phase 1 |
| NCT05180695 | Recruiting | Advanced Soft-tissue Sarcoma|Metastatic Soft-tissue Sarcoma |
Centre Leon Berard|Novartis|National Cancer Institute France |
April 15 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03940352 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML)|High-risk Myelodysplastic Syndrome (MDS) |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
June 24 2019 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 555.41 | 分子式 | C26H24Cl2N6O4 |
| CAS號 | 1448867-41-1 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1C2=C(C(=O)N(C2C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=CN(C4=O)C)Cl)N=C1C5=CN=C(N=C5OC)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (5.4 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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