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Ivosidenib (AG-120)
Ivosidenib (AG-120) 是一種具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。
Ivosidenib (AG-120) Chemical Structure
CAS: 1448347-49-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
常與Ivosidenib (AG-120)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物
Ivosidenib和Enasidenib分別是突變異檸檬酸脫氫酶(mIDH)1和2酶的靶向口服抑制劑。
Ivosidenib和Vorasidenib抑制異檸檬酸脫氫酶(mIDH)的突變形式，并正在進(jìn)行針對mIDH神經(jīng)膠質(zhì)瘤的臨床研究。
Ivosidenib和Azacitidine的使用可改善無事件生存期和總生存期IDH1-突變的急性髓性白血病。
Ivosidenib和BAY1436032都是突變型異檸檬酸脫氫酶1的抑制劑，而Ivosidenib已經(jīng)上市，BAY1436032仍在臨床試驗(yàn)中。
Ivosidenib和Olutasidenib是突變型IDH1(mIDH1)的有效、選擇性抑制劑，均已上市。
Ivosidenib (AG-120)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | ALDH1A | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Glycyrrhizin (NSC 167409) Devimistat (CPI-613) Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 AGI-6780 DCA (Sodium dichloroacetate) NCT-503 Brequinar SW033291 RRx-001 Gossypol Farudodstat Orludodstat (BAY 2402234) Vidofludimus Vorasidenib (AG-881) Merimepodib BVT 2733 AG-120 (racemic) ML390 Alda 1 Gimeracil NCT-501 G6PDi-1 Enoxolone Brequinar Sodium Alpha-Mangostin GSK 2837808A BAY 1436032 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT1080 | Function assay | Inhibition of IDH1 R132C mutant in human HT1080 cells assessed as reduction in 2-hydroxyglutarate production, IC50 = 0.0075 μM. | 29079473 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ivosidenib (AG-120) 是一種具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 用AG-120處理TF-1細(xì)胞和攜帶突變IDH1的初級人類AML患者樣品，降低了細(xì)胞內(nèi)2-HG水平、抑制了不依賴于生長因子的細(xì)胞增殖以及恢復(fù)TF-1 IDH1-R132H細(xì)胞中由紅細(xì)胞生成素所誘導(dǎo)的細(xì)胞分化。 同樣地， 在初級人類母細(xì)胞中用AG-120抑制突變IDH1, 能有效降低2-HG水平以及誘導(dǎo)髓樣分化[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | TF-1細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0.5, 1.0, and 5.0 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 6 days | |||
| 方法 | 用AG-120處理了TF-1細(xì)胞和攜帶突變IDH1的初級人類AML患者樣品 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06127407 | Not yet recruiting | Locally Advanced or Metastatic Conventional Chondrosarcoma With an IDH1 Mutation Untreated or Previously Treated With 1 Systemic Treatment Regimen |
Servier Bio-Innovation LLC|Institut de Recherches Internationales Servier|Servier |
June 7 2024 | Phase 3 |
| NCT06377579 | Not yet recruiting | AML Adult |
French Innovative Leukemia Organisation|Acute Leukemia French Association |
May 15 2024 | -- |
| NCT06181734 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
iOMEDICO AG |
December 20 2023 | -- |
| NCT05907057 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
Servier Affaires Médicales|Servier |
June 14 2023 | Phase 3 |
| NCT04955938 | Recruiting | IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm |
University of Chicago |
October 29 2021 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 582.96 | 分子式 | C28H22ClF3N6O3 |
| CAS號 | 1448347-49-6 | SDF | Download Ivosidenib (AG-120) SDF |
| Smiles | C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (171.53 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項(xiàng)
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