- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Pamiparib
別名: BGB-290
Pamiparib是有效的PARP1和PARP2選擇性抑制劑，IC50分別為0.83和0.11 nM。相較于其他PARP酶，它對PARP1和PARP2具有高選擇性。
Pamiparib Chemical Structure
CAS: 1446261-44-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Pamiparib相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 ME0328 3-Aminobenzamide NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide BGP-15 2HCl NU1025 BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162) Picolinamide | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pamiparib是有效的PARP1和PARP2選擇性抑制劑，IC50分別為0.83和0.11 nM。相較于其他PARP酶，它對PARP1和PARP2具有高選擇性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BGB-290具有有效的DNA誘捕活性，IC50為13 nM。在細胞實驗中，BGB-290可抑制胞內(nèi)PAR的形成，IC50為0.24 nM[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在攜有BRCA1突變的MDA-MB-436乳腺癌異種移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起時間和劑量依賴性的PARylation抑制作用，這一抑制作用與腫瘤內(nèi)藥物濃度相關(guān)。在患者活檢所衍生的小細胞肺癌模型中，BGB-290與其他化學(xué)療法相結(jié)合具有有效活性[1]。 在C57小鼠中，BGB-290能顯著地穿透到腦組織中。通過口服途徑給藥，BGB-290在大腦中和在血漿中的暴露量之比約為20%[2]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05376722 | Recruiting | Neoadjuvant Therapy |
Hongqian Guo|First Affiliated Hospital of Zhejiang University|The First Affiliated Hospital of Soochow University|Nanjing First Hospital Nanjing Medical University|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School |
February 22 2022 | Phase 2 |
| NCT04985721 | Recruiting | Cancer |
Peter MacCallum Cancer Centre Australia |
February 24 2022 | Phase 2 |
| NCT03991494 | Completed | Advanced Solid Tumors |
BeiGene |
May 29 2019 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 298.31 | 分子式 | C16H15FN4O |
| CAS號 | 1446261-44-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC12CCCN1CC3=NNC(=O)C4=C5C3=C2NC5=CC(=C4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (197.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 45 mg/mL (150.84 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy Pamiparib | Pamiparib supplier | purchase Pamiparib | Pamiparib cost | Pamiparib manufacturer | order Pamiparib | Pamiparib distributor
