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Elacridar (GF120918)

別名: GW120918, GG918, GW0918 中文名稱：依克立達(dá)

Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑。

Elacridar (GF120918) Chemical Structure

Elacridar (GF120918) Chemical Structure

CAS: 143664-11-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 811.44 現(xiàn)貨
50mg 2439.78 現(xiàn)貨
200mg 6519.55 現(xiàn)貨
1g 10401.3 現(xiàn)貨
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常與Elacridar (GF120918)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Imatinib

Elacridar和Imatinib誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，降低細(xì)胞增殖率，并將CML細(xì)胞阻滯在S期。

Alves R, et al. Biomedicines. 2022 May 17;10(5):1158.

Sunitinib

Elacridar和Sunitinib抑制ABCG2功能并增強(qiáng)Sunitinib在786-O細(xì)胞中的細(xì)胞毒作用。

Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66.

Ramucirumab (anti-VEGFR2)

Elacridar和Ramucirumab可以恢復(fù)Paclitaxel對(duì)耐藥GC細(xì)胞細(xì)胞周期進(jìn)展的抑制作用。

Schirizzi A, et al. Front Oncol. 2023 Feb 16;13:1129832.

TMZ(Temozolomide)

Elacridar和替莫唑胺(TMZ)可增加野生型小鼠中TMZ的腦滲透性和抗腫瘤功效。

Gooijer MCD, et al. Neoplasia. 2018 Jul;20(7):710-720.

Doxorubicin

載Doxorubicin和Elacridar的納米粒對(duì)HepG2和HepG2-TS細(xì)胞有較好的殺傷作用。

Chen D, et al. Int J Nanomedicine. 2018 Oct 25;13:6855-6870.

Elacridar (GF120918)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

P-gp Signaling Pathways

P-gp信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
primary mesothelioma stem cells Function assay 1 uM 24 hrs Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 24 hrs by by LDH release assay 30584838
primary glioblastoma stem cells Function assay 1 uM 72 hrs Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 72 hrs by ATPlite luminescence assay 30584838
primary mesothelioma stem cells Function assay 10 to 10000 nM 3 hrs Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in intracellular doxorubicin accumulation at 10 to 10000 nM after 3 hrs by spectrofluorimetric analysis 30584838
primary glioblastoma stem cells Function assay 10 to 10000 nM 3 hrs Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in intracellular doxorubicin accumulation at 10 to 10000 nM after 3 hrs by spectrofluorimetric analysis 30584838
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
SKVLB1 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human multidrug-resistant SKVLB1 cells, IC50=1.4μM 11754602
SKOV3 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human SKOV3 cells, IC50=8.1μM 11754602
SKVLB1 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human multidrug-resistant SKVLB1 cells in presence of adriamycin, IC50=0.02μM 11754602
KBv1 Function assay Inhibition of ABCB1 overexpressed in human KBv1 cells by flow cytometric-based calcein-AM efflux assay, IC50=0.193μM 19170519
MCF7 MX Function assay Inhibition of BCRP expressed in MCF7 MX cells by Hoechst 33342 staining, IC50=0.4μM 19932960
MDCK Function assay Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells by pheophorbide A assay, IC50=0.43μM 19932960
MDCK2-MDR1 Function assay 60 mins Inhibition of human Pgp overexpressed in human MDCK2-MDR1 cells assessed as inhibition of R123 efflux after 60 mins, IC50=0.4μM 21419632
MCF7/Topo Function assay Inhibition of ABCG2 expressed in human MCF7/Topo cells by Hoechst microplate assay, IC50=0.127μM 21570282
Caco2 Function assay 3 uM 30 mins Inhibition of P-gp-mediated transport in human Caco2 cells at 3 uM after 30 mins 22266779
Kb-V1 Function assay 10 mins Inhibition of ABCB1 expressed in Kb-V1 cells after 10 mins by calcein-AM assay, IC50=0.193μM 21570282
Caco2 Function assay 3 uM 30 mins Inhibition of BCRP-mediated [3H]estrone-3-sulfate transport in human Caco2 cells at 3 uM after 30 mins 22266779
CCRF-CEM/VCR1000 Function assay Inhibition of P-glycoprotein-mediated daunorubicin efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.07244μM 22452412
KBV1 Function assay 10 mins Inhibition of ABCB1 in human KBV1 cells after 10 mins by Calcein-AM microplate assay, IC50=0.193μM 24900683
MCF7/Topo Function assay 2 hrs Inhibition of ABCG2 in human MCF7/Topo cells after 2 hrs by Hoechst 33342 microplate assay, IC50=0.127μM 24900683
primary mesothelioma stem cells Function assay 1 uM 72 hrs Inhibition of MDR1 in human primary mesothelioma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 72 hrs by ATPlite luminescence assay 30584838
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
primary glioblastoma stem cells Function assay 1 uM 24 hrs Inhibition of MDR1 in human primary glioblastoma stem cells assessed as increase in doxorubicin-induced reduction in cell viability at 1 uM after 24 hrs by by LDH release assay 30584838
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生物活性

產(chǎn)品描述 Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑。
靶點(diǎn)
P-gp [1] BCRP [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Elacridar 抑制[3H]azidopine對(duì)P糖蛋白的標(biāo)記，IC50值為0.16μM。[2] 在Caki-1和 ACHN細(xì)胞中，elacridar (2.5 μM)顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。Elacridar能夠抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 的聯(lián)合使用顯著降低ABC亞家族B分子2(ABCG2) 在786-O細(xì)胞中的表達(dá)。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) P-gp 的光親和性放射性標(biāo)記
10 微升未標(biāo)記的細(xì)胞膜懸液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培養(yǎng)25 分鐘。每孔加5 微升氚標(biāo)記的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培養(yǎng)25 分鐘后，用薄層色譜法設(shè)計(jì)的UV紫外燈直接與板接觸，0℃下，254 nm 光照樣品2 分鐘。用十二烷基硫酸鈉聚丙烯酰胺凝膠電泳的上樣緩沖液溶解樣品，但不加熱。7.5%聚丙烯酰胺凝膠電泳分離后，凝膠經(jīng)熒光放大處理，感光膠片曝光3天。用Camag薄層色譜掃描儀II密度計(jì)分析熒光顯影。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 ACHN，Caki-1，786-O，和 MCF-7 細(xì)胞
濃度 ~ 5 mM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法

以3000個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種至96孔板中。培養(yǎng)24 小時(shí)后，將適宜濃度梯度的elacridar加至孔中。培養(yǎng)48 小時(shí)后，使用增殖試劑，MTT檢測(cè)細(xì)胞活性。對(duì)照組細(xì)胞用載體（1% DMSO）處理。最終培育后，抽出培養(yǎng)基，沉淀的甲瓚晶體溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下測(cè)量，以650 nm為參比波長(zhǎng)，在multiskan JX酶標(biāo)儀上讀取數(shù)據(jù)。細(xì)胞活性以對(duì)照組值的百分比計(jì)算。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 25862759
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 口服聯(lián)合給藥，增加血漿和腦組織中的濃度，和大腦-血漿比值，與Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠體內(nèi)水平相當(dāng)。[1] 在弗蘭德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar靜脈注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大腦-血漿中的分配系數(shù)(Kp，大腦)分別為0.82， 0.43和 4.31。[4] 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)，但是對(duì)Bcrp1介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)抑制效果有限。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32 和 Abcb1a/1b；Abcg2
Dosages 100 毫克/千克
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 563.64 分子式

C34H33N3O5
CAS號(hào) 143664-11-3 SDF Download Elacridar (GF120918) SDF
Smiles COC1=CC=CC2=C1NC3=C(C2=O)C=CC=C3C(=O)NC4=CC=C(C=C4)CCN5CCC6=CC(=C(C=C6C5)OC)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (177.41 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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