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compound 3i (666-15)

中文名稱：化合物3i

Compound 3i (666-15)是一種有效的、選擇性地抑制CREB介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄的抑制劑，IC50為81 nM。它還能抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，而不影響正常細(xì)胞。

compound 3i (666-15) Chemical Structure

compound 3i (666-15) Chemical Structure

CAS: 1433286-70-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.39 現(xiàn)貨
25mg 4479.99 現(xiàn)貨
100mg 11220.57 現(xiàn)貨
1g 39230.92 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S884601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.85%
99.85

compound 3i (666-15)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK293T Function assay 50 nM 1 hr Inhibition of CREB-mediated gene transcription in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated Nurr1/NR4A2 transcription at 50 nM after 1 hr by qRT-PCT analysis 26023867
HEK293T Function assay > 1 uM 30 mins Inhibition of VP16/CREB (unknown origin) interaction in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated gene transcription at > 1 uM after 30 mins by CRE-RLuc complementation assay 26023867
HEK293T Function assay > 1 uM 30 mins Inhibition of P53 (unknown origin) transfected in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated gene transcription at > 1 uM after 30 mins by CRE-RLuc complementation assay 26023867
MDA-MB-468 Antitumor assay 10 mg/kg 5 weeks Antitumor activity against human MDA-MB-468 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction in tumor volume at 10 mg/kg, ip once a day, 5 days per week for 5 weeks relative to control 26023867
HEK293T Function assay 100 nM 1 hr Inhibition of CREB in HEK293T cells assessed as inhibition of Fsk-induced NR4A2 gene expression at 100 nM pre-incubated for 1 hr before Fsk stimulation for 45 mins by qRT-PCR analysis 31765143
MDA-MB-468 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.046μM 26023867
MDA-MB-231 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.073μM 26023867
HEK293T Function assay 30 mins Inhibition of CREB (unknown origin) expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-induced CREB transcription activity incubated for 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.081μM 31765143
MCF7 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.31μM 26023867
A549 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.47μM 26023867
HEK293T Function assay 30 mins Inhibition of NFkappaB (unknown origin)-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with an NFkappaB firefly luciferase reporter gene assessed as inhibition of TNFalpha-stimulated gene transcription pretreated for 30 mins measured after, IC50=5.29μM 26023867
HEK293T Function assay Inhibition of CREB-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with pCRE-RLuc by renilla luciferase reporter assay, IC50=0.081μM 26023867
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生物活性

產(chǎn)品描述 Compound 3i (666-15)是一種有效的、選擇性地抑制CREB介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄的抑制劑，IC50為81 nM。它還能抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，而不影響正常細(xì)胞。
靶點(diǎn)
CREB [1]
81 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

666-15可有效地抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。在MDA-MB-231和MDA-MB-468細(xì)胞中，666-15的GI50值分別為73 nM和46 nM。在A549和MCF-7細(xì)胞中，666-15同樣也具有較強(qiáng)的活性，GI50分別為0.47 μM和0.31 μM。在不依賴于直接的CREB或CBP結(jié)合反應(yīng)的活細(xì)胞中，666-15可抑制CREB的轉(zhuǎn)錄活性[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HEK 293T細(xì)胞
濃度 0.05, 0.1, 0.5 μM
孵育時(shí)間 --
方法

用不同濃度的666-15對(duì)HEK 293T細(xì)胞進(jìn)行處理，然后用forskolin處理。通過qRT-PCR分析Nurr1/NR4A2的相對(duì)mRNA水平。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在體內(nèi)MDA-MB-468異種移植瘤模型中，666-15可完全地抑制腫瘤生長(zhǎng)，而沒有明顯毒性。對(duì)小鼠腹腔注射10 mg/kg的666-15，耐受性良好[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 6-8周齡BALB/c裸小鼠，在其右翼皮下接種了MDA-MB-468細(xì)胞形成腫瘤
Dosages 10 mg/kg
Administration IP

化學(xué)信息&溶解度

分子量 620.52 分子式

C33H31Cl2N3O5
CAS號(hào) 1433286-70-4 SDF --
Smiles C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NCCOC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C(=O)NC5=C(C=C(C=C5)Cl)O)OCCCN.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (161.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (4.83 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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