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Iadademstat (ORY-1001) 2HCl

別名: RG-6016

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關(guān)的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。

Iadademstat (ORY-1001) 2HCl Chemical Structure

Iadademstat (ORY-1001) 2HCl Chemical Structure

CAS: 1431326-61-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1623.09 現(xiàn)貨
25mg 5714.25 現(xiàn)貨
100mg 13677.3 現(xiàn)貨
1g 52334.1 現(xiàn)貨
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Iadademstat (ORY-1001) 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Histone Demethylase Signaling Pathways

Histone Demethylase信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HCT116 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
PA1 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
F9 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
THP1 Function assay 13 days Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay 26702542
THP1 Function assay 13 days Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay 26702542
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生物活性

產(chǎn)品描述 Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關(guān)的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。
靶點(diǎn)
LSD1 [1]
20 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在THP-1 (MLL-AF9)細(xì)胞中，ORY-1001導(dǎo)致me2H3K4在KDM1A靶點(diǎn)基因時(shí)間/劑量依賴性累積，同時(shí)誘導(dǎo)分化標(biāo)志物。ORY-1001也會(huì)誘導(dǎo)THP-1中細(xì)胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)細(xì)胞的增殖和集落形成。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell number 30568590
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在嚙齒動(dòng)物MV(4;11)異種移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤生長顯著減少。[1]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 303.27 分子式

C15H22N2 . 2HCl
CAS號 1431326-61-2 SDF Download Iadademstat (ORY-1001) 2HCl SDF
Smiles C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 61 mg/mL (201.14 mM)

DMSO : 5 mg/mL ( (16.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (13.18 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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