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A-1331852

A-1331852是一種有效的、選擇性的BCL-XL抑制劑，對Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，對Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分別為6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治療癌癥、免疫和自體免疫疾病中有所作用。

A-1331852 Chemical Structure

A-1331852 Chemical Structure

CAS: 1430844-80-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1941.03 現(xiàn)貨
5mg 1614.42 現(xiàn)貨
25mg 4832.1 現(xiàn)貨
100mg 12039.3 現(xiàn)貨
1g 60524.1 現(xiàn)貨
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A-1331852相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Bcl-2 Signaling Pathways

Bcl-2信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MOLT4 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50 = 0.006 μM. 26988306
KCL22 Apoptosis assay 24 h extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations 26987906
K562 Apoptosis assay 24 h extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations 26987906
H1299 Apoptosis assay 4 h insensitive to A-1331852 26954718
H929 Apoptosis assay 4 h insensitive to A-1331852 26954718
H1299 cells Apoptosis assay 100 nM a combination of A-1210477 and A-1331852 resulted in a marked induction of apoptosis 28079887
CLL Apoptosis assay 4 h insensitive to A-1331852, IC50=1.1 μM 26954718
HEL cells? Apoptosis assay 48 h induce apoptosis synergistically with in HEL cells 29928488
MOLT-4 Apoptosis assay 4 h sensitive to A-1331852, IC50~6.7 nM 26954718
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生物活性

產(chǎn)品描述 A-1331852是一種有效的、選擇性的BCL-XL抑制劑，對Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，對Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分別為6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治療癌癥、免疫和自體免疫疾病中有所作用。
靶點(diǎn)
Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在原代CD34+ CML細(xì)胞中，A-1331852單獨(dú)給藥或是結(jié)合TKIs給藥都能夠發(fā)揮有效的殺傷作用。低濃度的A-1331852對誘導(dǎo)該細(xì)胞的凋亡也具有十分有效，在處理后1小時(shí)就開始發(fā)揮作用[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 K562細(xì)胞
濃度 100 nM
孵育時(shí)間 0-2 h
方法 在K562細(xì)胞中進(jìn)行BCL-XL的免疫沉淀反應(yīng)，將細(xì)胞用100 nM的A-1331852處理0-2小時(shí)，用特定蛋白對稀釋的復(fù)合體進(jìn)行免疫印跡分析。輸入細(xì)胞裂解物（The input cell lysates）和上層清液被用來檢測免疫沉淀的效率。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot BIM / Bad / Bcl-XL 26987906
Growth inhibition assay Cell viability 28273655
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗腫瘤效果，能誘導(dǎo)腫瘤發(fā)生退化[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models SCID和SCID-bg小鼠
Dosages 25 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 658.81 分子式

C38H38N6O3S
CAS號 1430844-80-6 SDF Download A-1331852 SDF
Smiles CC1=C(C=NN1CC23CC4CC(C2)CC(C4)C3)C5=C(N=C(C=C5)N6CCC7=C(C6)C(=CC=C7)C(=O)NC8=NC9=CC=CC=C9S8)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (151.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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