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Thiomyristoyl

別名: TM

Thiomyristoyl (TM)是一種有效的、特異性SIRT2抑制劑，IC50為28 nM。它抑制SIRT1的IC50值為98 μM，而在濃度高達(dá)200 μM時(shí)，對(duì)SIRT3沒(méi)有抑制作用。

Thiomyristoyl Chemical Structure

Thiomyristoyl Chemical Structure

CAS: 1429749-41-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2530.71 現(xiàn)貨
2mg 1204.74 現(xiàn)貨
5mg 2212.24 現(xiàn)貨
25mg 7125.37 現(xiàn)貨
100mg 15700 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S824501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.84%
99.84

Thiomyristoyl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Sirtuin Signaling Pathways

Sirtuin信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HeLa Cytotoxicity assay 50 uM 72 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay 31117516
MCF7 Growth inhibition assay 15 uM 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay 31144814
Neuro2a Function assay 0.2 to 2 uM 24 hrs Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis 31144814
HCT116 Function assay 25 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
HCT116 Function assay 50 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
BxPC3 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM 30986062
MDA-MB-468 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM 30986062
NCI-H23 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM 30986062
HCT116 Function assay 5 days Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM 30986062
A549 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM 30986062
SW948 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM 30986062
MCF7 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM 30986062
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM 30986062
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生物活性

產(chǎn)品描述 Thiomyristoyl (TM)是一種有效的、特異性SIRT2抑制劑，IC50為28 nM。它抑制SIRT1的IC50值為98 μM，而在濃度高達(dá)200 μM時(shí)，對(duì)SIRT3沒(méi)有抑制作用。
靶點(diǎn)
SIRT2 [1]
(Cell-free assay)
28 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Thiomyristoyl(TM)是一種具有高度選擇性的SIRT2抑制劑。它不能有效地抑制SIRT3, SIRT5, SIRT6或SIRT7。在體外，它能顯著地抑制細(xì)胞活性，其細(xì)胞毒性對(duì)癌細(xì)胞具有一定的選擇性。TM在癌細(xì)胞中降低c-Myc腫瘤蛋白水平。在不同細(xì)胞系中，TM降低c-Myc豐度的能力與細(xì)胞系對(duì)TM的敏感性相關(guān)[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 乳腺癌細(xì)胞系MCF-7
濃度 1, 5, 10, 25, 50 μM
孵育時(shí)間 6 h
方法 將人類MCF-7細(xì)胞培養(yǎng)在含10%（v/v）熱滅活的FBS、1% penicillin-streptomycin的DMEM培養(yǎng)基中，用200 nM TSA處理6小時(shí)。通過(guò)western blot檢測(cè)p53蛋白的乙?；?。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TM的抗癌效果與它降低c-Myc水平的能力相關(guān)。TM對(duì)非癌細(xì)胞系和沒(méi)有腫瘤的小鼠的效果非常有限[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 小鼠異種移植物模型
Dosages 1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT)
Administration 腹腔注射或腫瘤內(nèi)注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06147232 Not yet recruiting
Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen
 August 2024 Phase 4
NCT06384157 Not yet recruiting
Opioid Use Disorder
Indivior Inc.
 May 2024 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 581.85 分子式

C34H51N3O3S
CAS號(hào) 1429749-41-6 SDF Download Thiomyristoyl SDF
Smiles CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (171.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (171.86 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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