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IDF-11774

IDF-11774是HIF-1抑制劑。它能減少HIF-1α的HRE熒光素酶活性（IC50 = 3.65 μM）并在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞株低氧狀態(tài)下，阻止HIF-1α的累積。

IDF-11774 Chemical Structure

IDF-11774 Chemical Structure

CAS: 1429054-28-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.61 現(xiàn)貨
25mg 3849.5 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S877101 DMSO]15 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.05%
99.05

IDF-11774相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HIF Signaling Pathways

HIF信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 IDF-11774是HIF-1抑制劑。它能減少HIF-1α的HRE熒光素酶活性（IC50 = 3.65 μM）并在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞株低氧狀態(tài)下，阻止HIF-1α的累積。
靶點(diǎn)
HIF-1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

IDF-11774在體外HCT116細(xì)胞或體內(nèi)結(jié)腸癌模型（HCT116細(xì)胞）處于低氧條件下時(shí)，抑制HIF-1α的積累。IDF-11774的處理通過(guò)減少HIF-1靶基因的表達(dá)、減少葡萄糖吸收，抑制癌細(xì)胞的血管生成，從而使細(xì)胞在低葡萄糖條件下對(duì)生長(zhǎng)敏感，減少細(xì)胞外酸化速率和癌細(xì)胞的耗氧率。因此，IDF-11774可通過(guò)調(diào)節(jié)癌細(xì)胞的糖酵解代謝和能量產(chǎn)生，減少癌細(xì)胞生長(zhǎng)[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116細(xì)胞
濃度 5, 10, 20 μM
孵育時(shí)間 18 h
方法

--
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在包含KRAS, PTEN或VHL突變（這些突變常常發(fā)生在惡性腫瘤之中）的小鼠模型中， IDF-11774具有顯著抗腫瘤效果[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜瘤小鼠（基于Balb/c裸鼠，通過(guò)皮下注射表達(dá)HRE-luciferase的HCT116細(xì)胞，形成腫瘤）
Dosages 50 mg/kg
Administration p.o.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 368.51 分子式

C23H32N2O2
CAS號(hào) 1429054-28-3 SDF --
Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 15 mg/mL ( (40.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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