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Dronedarone HCl

別名: SR33589 中文名稱：鹽酸決奈達隆

Dronedarone HCl (SR33589) 用于治療陣發(fā)性和持續(xù)性房顫或房撲的患者。

Dronedarone HCl Chemical Structure

Dronedarone HCl Chemical Structure

CAS: 141625-93-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1065.57 現(xiàn)貨
25mg 785.56 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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批次： S211401 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%
99.98

Dronedarone HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channel信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Dronedarone HCl (SR33589) 用于治療陣發(fā)性和持續(xù)性房顫或房撲的患者。
靶點
Potassium channel [1] Sodium channel [1] Calcium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在Purkinje纖維中，Dronedarone降低1 mM Dofetilide和0.2 mM Strophantidine誘發(fā)的早期和延遲的去極化。在心室肌細胞中，Dronedarone(10 mM)顯著降低L型鈣電流（76.5％）和延遲整流鉀電流（97％）。[1] 在兔心臟的竇房結(jié)（SAN）分離出的單個細胞中，Dronedarone通過減少通道開放概率（從0.56至0.11）抑制I(K(ACh)) 通道細胞貼附，而不改變單通道電導(dǎo)。[2] 在豚鼠心室肌細胞中，當保持電位為-80 mV時，Dronedarone狀態(tài)依賴性抑制快速Na（+）通道電流，IC50為0.7 μM。在時，Dronedarone阻斷-40 mV矩形脈沖誘導(dǎo)的鈣離子電流，IC50值為0.4?μM，而在保持電位為-80 mV時，Dronedarone (10?μM)僅阻斷20%電流。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠正常心臟中，Dronedarone增加動作電位時程。Dronedarone降低后期持續(xù)K（+）電流，I（K）（或ISUS）達69％。Dronedarone誘導(dǎo)I(K)的滋補阻斷。在心肌梗死大鼠中，Dronedarone誘導(dǎo)快速瞬變外向電流的微弱增加。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01430806 Unknown status
ICD|ICD SHOCKS|DRONEDARONE
Rabin Medical Center
 October 2011 Not Applicable
NCT01266681 Unknown status
Atrial Fibrillation
Eastbourne General Hospital
 March 2011 Not Applicable
NCT01199081 Completed
Atrial Fibrillation
Sanofi
 October 2010 Phase 4
NCT01213368 Completed
Atrial Fibrillation
Sanofi
 September 2010 Phase 2
NCT01140581 Completed
Atrial Fibrillation
Sanofi
 September 2010 Phase 4
NCT01070667 Unknown status
Paroxysmal Atrial Fibrillation
Eastbourne General Hospital
 March 2010 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 593.22 分子式

C31H44N2O5S.HCl
CAS號 141625-93-6 SDF Download Dronedarone HCl SDF
Smiles CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (134.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (67.42 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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