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Levosimendan
別名: OR1259,OR1855,Simsndan 中文名稱：左西孟坦
Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) 是一種鈣增敏劑，通過與cardiac troponin C (cTnC)結合而發(fā)揮作用，這種作用具有鈣依賴性。
Levosimendan Chemical Structure
CAS: 141505-33-1
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.95%
99.95
Levosimendan相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) 是一種鈣增敏劑，通過與cardiac troponin C (cTnC)結合而發(fā)揮作用，這種作用具有鈣依賴性。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Levosimendan是一種鈣增敏劑，通過鈣依賴性結合心肌肌鈣蛋白C(cTnC)。Levosimendan在3μM下使Ca50從2.73μM減少到1.19 μM。levosimendan通過鈣依賴性結合cTnC的N端區(qū)域發(fā)揮鈣增敏效應。[1] Levosimendan使大鼠腸系膜動脈肌細胞的靜息電位顯著超極化， EC50為2.9 μM，最大作用(19.5 mV)在10 μM下產(chǎn)生，可能通過激活格列本脲敏感性K+通道產(chǎn)生。[2]在衰竭的人類心肌細胞中，Levosimendan具有收縮和松弛作用，在0.8 μM濃度的levosimendan下，抽搐張力平均最大增加47%。[3]在代償性心臟衰竭患者體內，Levosimendan引起血液動力學函數(shù)快速劑量依賴性增長。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Levosimendan在低濃度(0.03到0.1 μM)下能夠較好的作為Ca2+增敏劑，而在較高濃度(0.1到0.3 μmol/L)下，它作為磷酸二酯酶抑制劑，有助于正性肌力作用。[5] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 豚鼠心臟 |
| Dosages | 0.03, 0.1, 0.3 μM | |
| Administration | 緩沖液流線給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04705337 | Not yet recruiting | Heart Failure New York Heart Association Class III|Heart Failure New York Heart Association Class IV|Heart Failure Systolic|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Medical University of Bialystok|Medical Research Agency Poland|University of Opole|Medical University of Lodz|Poznan University of Medical Sciences|Nicolaus Copernicus University|National Institute of Cardiology Warsaw Poland|John Paul II Hospital Krakow|Azienda Ospedaliera dei Colli |
January 1 2021 | Phase 4 |
| NCT04252404 | Completed | Acute Heart Failure |
Arcothova |
February 3 2020 | -- |
| NCT05076864 | Recruiting | Pharmacokinetics|Metabolites|Intensive Care|Renal Failure|Acute Kidney Injury |
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital |
January 1 2020 | -- |
| NCT04323709 | Completed | Cardiogenic Shock|Refractory Shock |
Hospices Civils de Lyon |
January 1 2019 | -- |
| NCT03681379 | Unknown status | Acute Heart Failure |
Nantes University Hospital |
October 1 2018 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 280.28 | 分子式 | C14H12N6O |
| CAS號 | 141505-33-1 | SDF | Download Levosimendan SDF |
| Smiles | CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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