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JNK-IN-8
別名: JNK Inhibitor XVI
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一個不可逆的JNK抑制劑，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A375細胞系中IC50分別為4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，F(xiàn)ms選擇性高10倍以上，對c-Kit， Met， PDGFRβ沒有抑制作用。
JNK-IN-8 Chemical Structure
CAS: 1410880-22-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.16%
99.16
JNK-IN-8相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | JNK1 JNK2 JNK3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SP600125 Anisomycin JNK Inhibitor IX Tanzisertib HCl(CC-930) JNK Inhibitor VIII Bentamapimod (AS602801) BI-78D3 SP 600125, negative control DTP3 CC-401 Hydrochloride Polyphyllin I | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human A375 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation, IC50=0.338 μM | 25415535 | |
| human HeLa cells | Function assay | 1 h | Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation, IC50=0.486 μM | 25415535 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一個不可逆的JNK抑制劑，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A375細胞系中IC50分別為4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，F(xiàn)ms選擇性高10倍以上，對c-Kit， Met， PDGFRβ沒有抑制作用。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | JNK-IN-8和JNK-IN-7在結(jié)構(gòu)上非常相似，但是前者是JNKs的特定共價抑制劑。 | ||||||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | JNK-IN-8抑制HeLa和A375細胞中c-Jun的磷酸化，EC50分別為486 nM和338 nM。JNK-IN-8與IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3結(jié)合顯著提高選擇性和消除率。JNK-IN-8對JNK2的抑制，需要Cys116的參與。[1] JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 細胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已確定的JNKs機制。JNK-IN-8與JNK亞型共價結(jié)合，引起JNK亞型的電泳遷移略微延遲。[2] JNK-IN-8被發(fā)現(xiàn)能夠通過丙烯酰胺激酶抑制劑表達庫中廣泛的激酶選擇性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法發(fā)揮作用。JNK-IN-8具有明顯的1,4-雙苯胺和1,3-氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)區(qū)域選擇性。JNK-IN-8采用L形的I型結(jié)合構(gòu)象，接入位于ATP結(jié)合位點邊緣的Cys 154。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | c-Jun / p-c-Jun / ATF2 / p-ATF2 / Elk-1 / pElk-1 Notch1 / c-Myc / Cyclin D1 / p21 |
|
27941886 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25847947 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 507.59 | 分子式 | C29H29N7O2 |
| CAS號 | 1410880-22-6 | SDF | Download JNK-IN-8 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
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