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GSK2830371
GSK2830371是一種口服具有活性的，變構的Wip1 phosphatase抑制劑，IC50為6 nM。
GSK2830371 Chemical Structure
CAS: 1404456-53-6
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.40%
99.40
GSK2830371相關產(chǎn)品
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SF9 | Function assay | 5 mins | Inhibition of human Wip1 (2 to 420 residues) expressed in baculovirus-infected insect SF9 cells assessed as diphosphate hydrolysis after 5 mins by assay, IC50=0.006μM | 26914744 | |
| Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells | Function assay | Inhibition of His-tagged PPM1D (1 to 420 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells using Ac-VEPPLS(P)QETFSDLW-NH2 substrate, IC50=0.0863 μM | 26358280 | ||
| MCF7 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of cell proliferation of human MCF7 cells incubated for 24 hrs, IC50=9.5 μM | 26358280 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK2830371是一種口服具有活性的，變構的Wip1 phosphatase抑制劑，IC50為6 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在PPM1D擴增的MCF7乳腺癌細胞中，GSK2830371增加多重Wip1底物，包括p53 (S15)，Chk2 (T68)，H2AX (S139) 和 ATM (S1981)的磷酸化。GSK2830371在一部分攜帶野生型TP53等位基因的淋巴樣細胞系中表現(xiàn)出選擇性抗增殖活性。此外，doxorubicin 和 GSK2830371共處理在DOHH2和MX-1腫瘤細胞中表現(xiàn)出協(xié)同的抗增殖作用。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外磷酸酶試驗 | |||
| 體外Wip1酶試驗主要測量熒光素二磷酸酯(FDP)Wip-1 (2–420)水解作用產(chǎn)生的熒光。加入10 nM Wip1試驗緩沖液(50 mM TRIS，pH 7.5，30 mM MgCl2，0.8 mM CHAPS，0.05 mg/ml BSA)之前，在室溫下加入50 μM FDP底物與化合物或DMSO。熒光信號在Spectramax酶標儀(485/530 nm)上檢測。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 36 TP53 野生型細胞和 25 TP53 突變型細胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 7天 | |||
| 方法 | 細胞以200–400細胞/孔接種于96孔板，在第一天用連續(xù)稀釋的化合物處理。7天后，CellTiter-Glo細胞活性試驗用于測定對細胞生長的作用。發(fā)光信號在EnVision 2104上檢測。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27991505 | |
| Western blot | p-Chk2 / Chk2 / p-p53 / p53 / p-p38 / p38 / p21 Wip1 / γH2AX / Mdm2 |
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27991505 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在體內，GSK2830371增加Chk2 (T68) 和 p53 (S15)的磷酸化，并減少DOHH2腫瘤中Wip1蛋白質濃度。GSK2830371 (150 mg/kg p.o.)通過抑制Wip1也會抑制DOHH2腫瘤異種移植物的生長。[1] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 DOHH2 腫瘤異種移植物的雌性SCID小鼠 |
| Dosages | 150 mg/kg BID | |
| Administration | p.o. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 461.02 | 分子式 | C23H29ClN4O2S |
| CAS號 | 1404456-53-6 | SDF | Download GSK2830371 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=N1)Cl)NCC2=CC=C(S2)C(=O)NC(CC3CCCC3)C(=O)NC4CC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 92 mg/mL (199.55 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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