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Amoxapine
別名: CL 67772,Asendin 中文名稱：阿莫沙平,氯氧平
Amoxapine (CL 67772,Asendin)是一種三環(huán)類Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），與一些其他的三環(huán)類抗抑郁藥作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的運輸活性，IC50為92 μM。
Amoxapine Chemical Structure
CAS: 14028-44-5
產品質控
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生物活性
| 產品描述 | Amoxapine (CL 67772,Asendin)是一種三環(huán)類Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），與一些其他的三環(huán)類抗抑郁藥作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的運輸活性，IC50為92 μM。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Amoxapine對GLYT2a選擇性抑制，在人類胚胎腎293細胞中，表現(xiàn)出比同種型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表現(xiàn)為甘氨酸和氯化物的競爭性抑制劑，也是一個關于鈉的混合型抑制劑。[1] Amoxapine引起急性的hERG阻塞，在卵母細胞中IC50為21.6 mM，HEK 293細胞中IC50為5.1 mM。Amoxapine阻滯反向頻變，而且會引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的應用導致HEK 293細胞中hERG運輸?shù)郊毎け砻娴木徛郎p少，其IC50為15.3 mM。[2] |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影響強啡肽，P物質和縮膽囊素的水平，但顯著增強了大鼠脊髓、大腦皮層和下丘腦中亮氨酸-腦啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不會引起大鼠 大腦皮層阿片受體的改變，但是δ阿片受體和μ阿片受體結合位點的密度在脊髓中增加，在下丘腦中降低。[3] Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.)，尤其在低劑量下，能夠減少異相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整個治療中會引起異相睡眠的持續(xù)降低，然而在該睡眠狀態(tài)下，能夠觀察到關于cericlamine抑制效果的耐受性。[4] Amoxapine降低自發(fā)活動，引起眼瞼下垂和強直性昏厥，通過改變猴子辨別的回避行為而抑制apomorphine不斷陣痛和amphetamine刻板行為。[5] |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 313.78 | 分子式 | C17H16ClN3O |
| CAS號 | 14028-44-5 | SDF | Download Amoxapine SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 3.1 mg/mL ( (9.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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