Amphotericin B

別名: NSC 527017 中文名稱：兩性霉素B

目錄號(hào)：S1636 Purity: 99.61%

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是兩親多烯抗生素，使含有麥角固醇-膜具有滲透性。

Amphotericin B Chemical Structure

CAS: 1397-89-3

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批次：純度： 99.61%

99.61

Amphotericin B 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是兩親多烯抗生素，使含有麥角固醇-膜具有滲透性。

靶點(diǎn)

ergosterol ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Amphotericin B給藥受限于輸液相關(guān)的毒性，包括發(fā)熱和寒戰(zhàn)，這些作用假定是由于天然免疫細(xì)胞產(chǎn)生促炎性細(xì)胞因子導(dǎo)致的。Amphotericin B誘導(dǎo)信號(hào)傳導(dǎo)和炎性細(xì)胞因子從表達(dá)TLR2與CD14的細(xì)胞中釋放。^[1] Amphotericin B與哺乳動(dòng)物細(xì)胞膜主要的甾醇，膽固醇相互作用，因而由于其相對(duì)較高的毒性，使用被限制。Amphotericin B以預(yù)膠束或高度聚合狀態(tài)在面下相分散。^[2]能夠滲透小的陽離子和陰離子的水相小孔形成時(shí)，Amphotericin B僅殺死單細(xì)胞的利什曼蟲前鞭毛體(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)誘導(dǎo)極化電勢(shì)，表明K+在懸浮在等滲蔗糖溶液的負(fù)載KCl的脂質(zhì)體中滲漏。Amphotericin B (0.05 mM)使負(fù)膜電位完全消失，表明Na+進(jìn)入細(xì)胞。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在倉鼠瘙癢病模型中，Amphotericin B導(dǎo)致培育時(shí)間延長(zhǎng)，而PrPSc積累減少。在傳染性亞急性海綿狀腦病(TSSE)小鼠體內(nèi)，Amphotericin B顯著減少PrPSc水平。^[4] 在患有瘧疾的小鼠體內(nèi)，Amphotericin B對(duì)惡性瘧原蟲發(fā)揮出直接作用，并影響被感染紅細(xì)胞的衰亡，寄生蟲血癥和宿主存活。在伯氏瘧原蟲感染的小鼠體內(nèi)，Amphotericin B能夠延遲寄生蟲血癥的增加，并顯著延遲宿主死亡。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05593666	Recruiting	Primary Visceral Leishmaniasis	Drugs for Neglected Diseases\|Novartis Pharmaceuticals	December 27 2022	Phase 2
NCT05108545	Unknown status	Neutropenia and Fever	CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.	December 15 2021	Phase 3
NCT04993222	Completed	Bioequivalence	CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.	June 4 2020	Phase 1
NCT03905447	Terminated	Aspergillosis\|Lung Transplant Infection	Pulmocide Ltd	September 17 2019	Phase 2
NCT03828773	Recruiting	Candidiasis\|Fungal Infection\|Acute Myeloid Leukemia\|Genetic Predisposition\|Aspergillosis	Bochud Pierre-Yves\|Swiss National Science Foundation\|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	February 11 2019	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1] Sau K, et al. J Biol Chem, 2003, 278(39), 37561-37568. [2] Barwicz J, et al. Chem Phys Lipids, 1997, 85(2), 145-155. [3] Ramos H, et al. J Membr Biol, 1996, 152(1), 65-75. [4] Demaimay R, et al. J Gen Virol, 1994, 75 ( Pt 9), 2499-2503. [5] Adams ML, et al. Biomacromolecules, 2003, 4(3), 750-757. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Sau K, et al. J Biol Chem, 2003, 278(39), 37561-37568.
[2] Barwicz J, et al. Chem Phys Lipids, 1997, 85(2), 145-155.
[3] Ramos H, et al. J Membr Biol, 1996, 152(1), 65-75.

[4] Demaimay R, et al. J Gen Virol, 1994, 75 ( Pt 9), 2499-2503.
[5] Adams ML, et al. Biomacromolecules, 2003, 4(3), 750-757.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	924.08	分子式	C₄₇H₇₃NO₁₇
CAS號(hào)	1397-89-3	SDF	Download Amphotericin B SDF
Smiles	CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 4.5 mg/mL ( (4.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 4.5 mg/mL (4.86 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (54.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 26 mg/mL ( (28.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Amphotericin B

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