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Plixorafenib (PLX8394)

Plixorafenib (PLX8394) 是一種具有口服活性的BRAF小分子抑制劑，對(duì)BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分別為3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性。

Plixorafenib (PLX8394) Chemical Structure

Plixorafenib (PLX8394) Chemical Structure

CAS: 1393466-87-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
5mg 876.86 現(xiàn)貨
100mg 7592.52 現(xiàn)貨
1g 43980.55 現(xiàn)貨
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Plixorafenib (PLX8394) 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Raf Signaling Pathways

Raf信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Plixorafenib (PLX8394) 是一種具有口服活性的BRAF小分子抑制劑，對(duì)BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分別為3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)
BRAF(V600E) [2]
(Cell-free assay)		 BRAF [2]
(Cell-free assay)		 CRAF [2]
(Cell-free assay)
3.8 nM 14 nM 23 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

PLX8394不誘導(dǎo)RAF/MEK/ERK的反常激活。它能阻止單體BRAFV600和二聚BRAFnon-V600 protein突變引起的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 結(jié)腸癌細(xì)胞
濃度 1 μM
孵育時(shí)間 6 h
方法

用DMSO、1 μM PLX8394處理細(xì)胞6小時(shí)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-MEK / p-ERK / ERK 30559419
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02012231 Terminated
Melanoma|Thyroid Cancer|Colorectal Cancer|Non-small Cell Lung Cancer|Cholangiocarcinoma|Histiocytosis|Hairy Cell Leukemia
Fore Biotherapeutics
 February 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 542.53 分子式

C25H21F3N6O3S
CAS號(hào) 1393466-87-9 SDF --
Smiles C1CC1C2=NC=C(C=N2)C3=CC4=C(NC=C4C(=O)C5=C(C=CC(=C5F)NS(=O)(=O)N6CCC(C6)F)F)N=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (184.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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