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別名: AL-4862 中文名稱:布林佐胺
Brinzolamide (AL-4862)是一種強有效的碳酸酐酶–II抑制劑,IC50為3.19 nM。
Brinzolamide Chemical Structure
CAS: 138890-62-7
相關靶點 | Carbonic Anhydrase I Carbonic Anhydrase II Carbonic Anhydrase IV Carbonic Anhydrase IX Carbonic Anhydrase XII | 點擊展開 |
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相關產品 | U-104 Indisulam Benzenesulfonamide | 點擊展開 |
相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產品描述 | Brinzolamide (AL-4862)是一種強有效的碳酸酐酶–II抑制劑,IC50為3.19 nM。 | ||
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靶點 |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | Brinzolamide (< 1 mg)眼懸液可以降低荷蘭束帶兔眼內壓并具有劑量依賴特性,用藥后半小時內開始發(fā)揮作用,1–2小時內達到最大藥效。 Brinzolamide (0.6 mg)眼懸液可以降低激光治療青光眼手術后食蟹猴的眼內壓并具有劑量依賴特性,用藥后1小時內開始發(fā)揮作用,3小時內達到最大藥效。在雄性CD-1小鼠中30 mg/kg的 Brinzolamide 可以使腸炭粉推進降低44%,但是1 和10 mg/kg 劑量只能分別使之降低8%和18%。1 mg/kg, 10 mg/kg和30 mg/kg劑量 Brinzolamide可以分別使雄性CD-1小鼠的巴比妥睡眠時間延長57%, 15%和35%[1]。與安慰劑相比,Brinzolamide (< 3%)可以使原發(fā)性開角型青光眼病人或高眼壓病人的平均眼內壓下降百分比和平均眼內壓下降值顯著增多。Brinzolamide最理想的降眼壓濃度為1%, 原發(fā)性開角型青光眼病人或高眼壓病人對這個濃度一天兩次使用的耐受性良好[2]。在健康志愿者間進行的實驗顯示與安慰劑相比Brinzolamide可以顯著降低眼內壓和動靜脈通過時間[3]。對于安靜狀態(tài)下的荷蘭束帶兔Brinzolamide (2%)可以增加其視神經乳頭血流量并降低其眼內壓 [4]。在眼壓正常的兔子和高眼壓的猴子中Brinzolamide (1%)降低眼內壓是通過減少房水流動而不是通過影響房水排出[5]。 |
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分子量 | 383.51 | 分子式 | C12H21N3O5S3 |
CAS號 | 138890-62-7 | SDF | Download Brinzolamide SDF |
Smiles | CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (200.77 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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