成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

Samotolisib (LY3023414)

別名: GTPL8918

LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一種口服的ATP競爭性抑制劑，抑制I類PI3K亞型、mTOR和DNA-PK。

Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure

Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure

CAS: 1386874-06-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.48 現(xiàn)貨
25mg 4070.81 現(xiàn)貨
100mg 9582.48 現(xiàn)貨
1g 32678.32 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費分裝
免費預溶

Samotolisib (LY3023414)相關產品

相關信號通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency=0.6513μM. 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen. 31515284
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產品描述 LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一種口服的ATP競爭性抑制劑，抑制I類PI3K亞型、mTOR和DNA-PK。
靶點
class I PI3K isoforms [1] mTOR kinase [1] DNA-PK [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外，LY3023414通過抑制PI3K/AKT/mTOR導致細胞周期G1期阻滯，在癌細胞中造成顯著的抗增殖活性。在細胞實驗中，LY3023414對PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG膠質瘤細胞株中檢測。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50為106 nM。類似地，LY3023414通過mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶標p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分別為10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K對下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，說明LY3023414能抑制整個PI3K/AKT/mTOR信號通路靶點[1]。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot pS6K1 / S6K1 / pAKT-S473 / AKT1 / pERK / ERK p-mTOR / mTOR / ATG5 / Beclin-1 / p62 29228741
Growth inhibition assay Cell viability 29228741
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 在體內，LY3023414具有高的生物利用度，并以劑量依賴方式對PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其體內半衰期為2小時。間歇性的靶點抑制作用能使LY3023414充分發(fā)揮抗腫瘤活性。LY3023414在體內的抑制作用具有時間依賴性和濃度依賴性。目前，它正處于治療人類惡性腫瘤的Phase1和Phase2臨床試驗[1]。
動物實驗 Animal Models 無胸腺裸鼠, CD-1裸鼠和NMRI無胸腺裸鼠(移植瘤)
Dosages --
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02575703 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 October 2015 Phase 1
NCT02536586 Completed
Neoplasm
Eli Lilly and Company
 September 2015 Phase 1
NCT02443337 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer Metastatic
Eli Lilly and Company|SCRI Development Innovations LLC
 July 2015 Phase 2

化學信息&溶解度

分子量 406.48 分子式

C23H26N4O3
CAS號 1386874-06-1 SDF Download Samotolisib (LY3023414) SDF
Smiles CC(CN1C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2N(C1=O)C)C4=CC(=CN=C4)C(C)(C)O)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (19.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個有效的郵箱地址
請寫點東西給我們
Tags: buy Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414) supplier | purchase Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414) cost | Samotolisib (LY3023414) manufacturer | order Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414) distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們