Dexlansoprazole
別名: T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole 中文名稱：右蘭索拉唑
Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole)是Lansoprazole的右旋對映體，是質子泵抑制劑（PPI），具有雙重緩釋性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁細胞，通過直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 質子泵選擇性地抑制胃酸分泌。
Dexlansoprazole Chemical Structure
CAS: 138530-94-6
產品質控
Dexlansoprazole相關產品
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole)是Lansoprazole的右旋對映體，是質子泵抑制劑（PPI），具有雙重緩釋性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁細胞，通過直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 質子泵選擇性地抑制胃酸分泌。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Lansoprazole對映體的緩釋劑 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Dexlansoprazole，構成了> 80％的Lansoprazole口服給藥后的循環(huán)藥物，提供了較低的清除率和比Lansoprazole口服給藥后的S-對映體多于5-倍的藥物全面接觸。Dexlansoprazole MR是Dexlansoprazole的緩釋劑型，它采用了一種新的雙緩釋（DDR）技術，在兩個獨立釋放階段提供藥物，從而抑制新激活的質子泵，翻轉初始PPI作用H+,K+-ATPase后的失活。Dexlansoprazole MR在所有劑量上維持血藥濃度高于閾值水平的時間長于Lansoprazole，產生一個最佳的的藥物充分置于胃內pH值的關系。[1] Dexlansoprazole作用于胃壁細胞，通過直接抑制H + K +-ATP酶質子泵選擇性地抑制胃酸分泌，抑制此細胞膜的酶，最終抑制酸產生過程的最后一步。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02442752 | Withdrawn | Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease |
Takeda |
June 15 2025 | Phase 1 |
| NCT03316976 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2017 | Phase 1 |
| NCT03079050 | Completed | GERD|Proton Pump Inhibitor |
American University of Beirut Medical Center|Takeda |
February 27 2017 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 369.36 | 分子式 | C16H14F3N3O2S |
| CAS號 | 138530-94-6 | SDF | Download Dexlansoprazole SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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